ACTIVELLE ® هو دواء يعتمد على استراديول hemidrate + norethisterone acetate
المجموعة العلاجية: الهرمونات الجنسية للإناث - البروجستين والإستروجين ، مزيج ثنائي الطور
مؤشرات ميكانيكية الحركةالدراسات والفعالية الإكلينيكيةالاستعمال والجرعةالحرومات الحمل والرضاعة الطبيعيةالتعديلاتالمضاداتالتأثيرات الضارة
مؤشرات ACTIVELLE ® - استراديول + نوريثيستيرون
يستخدم ACTIVELLE ® عادة في العلاج الدوائي لأعراض انقطاع الطمث في النساء بعد سن اليأس.
كما يساعد وجود هرمون الاستروجين والبروجستيرون على منع حدوث حالات مرضية مزمنة مثل هشاشة العظام ، ولذلك يتم استخدامه في الوقاية من هشاشة العظام في النساء بعد انقطاع الطمث المعرضات لخطر الإصابة بالكسور المرضية.
آلية العمل ACTIVELLE ® - استراديول + نوريثيستيرون
يستخدم العلاج بالهرمونات البديلة اليوم مركبات بروجستيرونية مفيدة في تحسين أعراض ما بعد الجلوكوما مع الحفاظ على حالة المريض الصحية.
في الواقع ، يصاحب حالة انقطاع الطمث حتمًا انخفاض تدريجي في وظيفة المبيض ، مما يؤدي إلى انخفاض إنتاج الأستروجين بسبب اضطرابات حركية مختلفة ، مثل الهبات الساخنة ، والاضطرابات العصبية مثل الأرق ، والتغيرات في المزاج والاكتئاب.
يسمح إعطاء هرمون الاستروجين الخارجي بالتحكم في الأعراض المذكورة أعلاه ، وتحسين نوعية حياة النساء بعد انقطاع الطمث ، وبالتالي التعويض عن السقوط الفيزيولوجي لهذه الهرمونات.
ومع ذلك ، على الرغم من النشاط العلاجي المهم والذي لا مفر منه ، فإن الاستروجين بشكل عام واستراديول في البدائية ، يظهران نشاطًا محفّزًا قويًا نحو خلايا بطانة الرحم المسؤولة عن فرط التنسج وفي بعض الحالات من السرطانات.
يتم التحكم في هذه المخاطر الهامة لحسن الحظ من خلال الاستخدام المتزامن للبروجستين الاصطناعية مثل النوريثيستيرون ، والتي بالإضافة إلى التخزين المؤقت للنشاط التكاثري لخلايا بطانة الرحم ، تسهم في السيطرة على أعراض آلام العمود الفقري والوقاية من هشاشة العظام.
الدراسات التي أجريت والفعالية السريرية
1. المخاطر النشطة والوعائية
دراسة متوسطة المدى تدل على أن تناول ACTIVELLE ® لا يؤثر بشكل كبير على المخاطر القلبية الوعائية والمخاطر الوعائية ، بالإضافة إلى مركبات بروجستيرونية أخرى مثل ANGELIQ.
2. السريرية السريرية الفعالة
العمل الذي يصف كيفية فعالية ACTIVELLE في الحد من أعراض انقطاع الطمث الوراثي خلال 3 أشهر فقط من العلاج ، مما يضمن تحقيق مستويات استراديول مصل طبيعي.
3. كثافة النشاط والدمغرافيا
لا يبدو أن تناول المركبات بروجستيرونية المفعول بجرعة منخفضة ، بغض النظر عن نظام الجرعات المستخدم (المستمر أو الدوري) ، يحدد أي نوع من الزيادة في كثافة التصوير الشعاعي للثدي. هذه المعلمة مهمة للحد من مخاطر الإصابة بأمراض الأورام.
طريقة الاستخدام والجرعة
ACTIVELLE ®
أقراص مغلفة مع 1 ملغ من استراديول hemihydrate و 0.5 mg نوريتيسيستيرون خلات:
تسمح خواص الحرائك الدوائية لـ oestradiol و norethisterone بالتطبيق الصحيح للعلاج بالهرمونات البديلة عن طريق أخذ قرص واحد في اليوم ، كل يوم في نفس الوقت.
في هذه الحالة ، لا ينبغي توقع فترات تعليق ، لأنه هو العلاج المركب المستمر.
تحذيرات ACTIVELLE ® - استراديول + نوريثيستيرون
يجب بالضرورة أن يسبق تناول ACTIVELLE ® فحص طبي دقيق للتحقق من مدى ملاءمة ووجود متلازمة التشريح العضلي الأملس (أورام الرحم الليفية) أو بطانة الرحم ، وداء الدم من اضطرابات الانسداد التجلطي ، وعوامل الخطر للأورام التي تعتمد على هرمون الاستروجين. على سبيل المثال الاستعداد الوراثي (الأقارب من الدرجة الأولى مع سرطان الثدي) ، ارتفاع ضغط الدم ، أمراض الكبد ، داء السكري مع أو بدون تدخل الأوعية الدموية ، تحص صفراوي ، الصداع النصفي أو الصداع (درجة حادة) ، الذئبة الحمامية الجهازية ، تاريخ تضخم بطانة الرحم ، الصرع ، والتصلب العظمي ، عوامل الخطر المحتملة التي تزيد من خطر حدوث الآثار الجانبية الخطيرة المرتبطة هرمون البروجستيرون الاستروجين العلاج مثل الأحداث الانسداد التجلطي والأورام.
في هذه الحالات ، من المهم أن يقوم الطبيب بتقييم نسبة التكلفة / الفائدة بعناية ، ومراقبة صحة المريض من خلال الفحوص الدورية.
يحتوي ACTIVELLE ® على اللاكتوز بحيث يمكن أن يترافق تناوله ، في المرضى الذين يعانون من نقص إنزيم اللاكتيز ، ضعف امتصاص الغلوكوز / الجالاكتوز أو عدم تحمل اللاكتوز ، مع اضطرابات هضمية حادة.
الحمل والرضاعة
إن غياب التجارب السريرية القادرة على تحديد خصائص السلامة الخاصة بـ ACTIVELLE ® عند أخذها أثناء الحمل ، ووجود دراسات تجريبية قادرة على إثبات سمية جرعات عالية من الاستروجين على صحة الجنين ، يزيد أيضًا من موانع الحمل.
علاوة على ذلك ، ونظراً لقدرة الاستراديول والنوريثيستيرون على تغلغل مرشح الثدي والتركيز في حليب الثدي ، فإنه يوسع أيضاً موانع الاستعمال المذكورة أعلاه إلى فترة الرضاعة الطبيعية اللاحقة.
التفاعلات
الاستخدام المتزامن للمكونات النشطة التي تحفز إنزيمات السيتوكروم مثل البيدريدون ، الفينيتوين ، الباربيتورات ، الكاربامازبين (يستخدم لعلاج الصرع) ، ريفامبيسين (يستخدم لعلاج السل) ، الأمبيسلين ، التتراسيكلين ، الجريسوفولفين (المضادات الحيوية المستخدمة لعلاج الأمراض المعدية) ، ritonavir ، modafinil وأحيانا نبتة سانت جون (hypericum perforatum) ، قد يزيد من إزالة استراديول ونوريثيستيرون الواردة في ACTIVELLE ® الحد من آثارها العلاجية.
من المفيد أيضًا أن نتذكر كيف يمكن أن يتسبب استخدام الهرمونات الجنسية في حدوث تغيرات في بعض القيم المختبرية المتعلقة بوظائف الغدة الدرقية والكبدية والكلية والكظرية.
موانع الاستعمال ACTIVELLE ® - استراديول + نوريثيستيرون
هو بطلان ACTIVELLE ® في حالة فرط الحساسية للمادة النشطة أو واحدة من سواغه ، في حالة نزيف مهبلي من أصل غير معروف ، سرطان الثدي أو الأورام التي تعتمد على هرمون الاستروجين والبروجستين ، والكبد غير طبيعي ووظائف الكلى ، وعمليات الانسداد التجلطي في التقدم أو السابق
الآثار الجانبية - الآثار الجانبية
يرتبط تناول ACTIVELLE ® بالإضافة إلى مركبات بروجستيرونية أخرى تستخدم في العلاج بالهرمونات البديلة ، بالعديد من الآثار الجانبية للكيانات السريرية المختلفة.
العصبية والتغييرات في المزاج ، والصداع النصفي ، والخفقان ، وآلام البطن ، والغثيان ، والنزيف في بعض الأحيان ، والاكتئاب وزيادة الوزن هي أكثر الأعراض الجانبية شيوعًا ، ولكن يمكن السيطرة عليها سريريًا ، ويمكن عكسها بسهولة عن طريق وقف العلاج.
على العكس من ذلك ، فإن زيادة حدوث نوبات كوليسيز الديدان والتهاب البنكرياس ، وأحداث الخثرة الصمية ، وأمراض الأورام ، هي المشكلة الرئيسية في الوقت الحالي المتعلقة بتناول المولدات بروجستيرونية المفعول لفترات طويلة من الزمن ، وفي فئات معينة من المرضى المعرضين للخطر.
ملاحظات
يمكن بيع ACTIVELLE ® فقط بموجب وصفة طبية.
