XENICAL ® هو عقار يعتمد على أورليستات
المجموعة العلاجية: الأدوية المضادة للسمنة مع عمل طرفي
مؤشرات ميكانيكية الحركةالدراسات والفعالية الإكلينيكيةالاستعمال والجرعةالحرومات الحمل والرضاعة الطبيعيةالتعديلاتالمضاداتالتأثيرات الضارة
مؤشرات XENICAL ® أورليستات
يشار XENICAL ® في علاج السمنة (مؤشر كتلة الجسم يساوي أو أعلى من 30 كجم / م 2) أو زيادة الوزن (مؤشر كتلة الجسم أكبر من أو يساوي 28 كجم / م 2) معقدة بسبب عوامل الخطر المرتبطة ، جنبا إلى جنب مع نظام غذائي معتدل hypocaloric.
آلية العمل XENICAL ® أورليستات
XENICAL ® هو عقار يعتمد على أورليستات Orlistat ، وهي المادة الوحيدة النشطة لمكافحة السمنة التي لا تزال موجودة في السوق في إيطاليا بعد انسحاب سيبوترامين من السوق.
ويرتبط عملها العلاجي ارتباطًا وثيقًا بالهيكل الكيميائي المحدد ، والذي يشبه بشكل غامض غليسيريد الشرايين الأكثر شيوعًا ، والذي يسمح لهذا العنصر النشط بالتفاعل بشكل انتقائي مع الليبازات الموجودة في القناة الهضمية ، مما يحول دون حدوثه.
يمنع التثبيط الذي لا رجعة فيه ، والذي يحدث من خلال تكوين روابط تساهمية بين أورليستات وسيرين معبرًا في المجال النشط لليباز ، هذه الإنزيمات لهضم دهون الطعام في الأحماض الدهنية والجليسرول ، مما يحد بشكل كبير من امتصاص الأمعاء ، مع انخفاض كبير في تناول السعرات الحرارية والدهون من الوجبة التي اتخذت للتو.
هذا الإجراء ممكن أيضا بفضل بعض الخصائص الدوائية لأوريستات ، والتي تقلل إلى الحد الأدنى من الامتصاص الجهازي ، مما يجعلها غير متناسقة عمليا ، مما يسمح بنشاط مركّز على مستوى الأمعاء المعدية.
عند هذه النقطة يتم إفراز كل من الدهون غير الممتصة و Orlistat وبعض من المستقلبات غير النشطة ، التي تنتجها نفس الغشاء المخاطي المعوي ، من خلال البراز.
الدراسات التي أجريت والفعالية السريرية
1. دراسة XENDOS وفعالية ORLISTAT
علامة بارزة في التقييم الوظيفي لأورليستات تبين أنه في حوالي 60٪ من المرضى الذين عولجوا بهذا الدواء ، يمكن الكشف عن فقدان الوزن بنسبة 5٪ في 12 أسبوعًا من العلاج ، مقارنة بـ 35٪ من المرضى الذين يتلقون العلاج الوهمي. تم الحفاظ على نفس العلاقة في علاجات طويلة لمدة 1 و 4 سنوات.
2. وظائف ORLISTAT ، GLYCEMIA و CARDIAC في مرضى السكري DIABETIC
وقد أثبتت إدارة أورليستات خلال فترة 12 أسبوعًا في مرضى السكري من النوع الثاني والسمنة أنها تساعد في تخفيف الوزن مقارنةً بالعلاج الوهمي وتحسين مستويات الجلوكوز في الدم بالإضافة إلى وظيفة القلب.
3. ORLISTAT والجوانب السلوكية
دراسة مثيرة للاهتمام للغاية توضح كيف أن تناول أورليستات لا يضمن فقط انخفاضًا ملحوظًا في الوزن ، بل يساهم أيضًا في تحسين نمط الحياة. كشفت الاستبيانات المقدمة للمرضى قبل وبعد العلاج مع أورليستات ، عن اهتمام متزايد لرعاية نظامهم الغذائي وتحسين أسلوب حياتهم ، مع التركيز على الدور الرئيسي للعادات الصحية ليس فقط الطعام ، وفقدان الوزن ، والحفاظ على الحالة من الرفاه.
طريقة الاستخدام والجرعة
XENICAL ® 120 mg كبسولات أورليستات الصلبة: يوصى بتناول كبسولة XENICAL ® قبل أو في وقت واحد أو بعد تناول وجبة تحتوي على دهون.
وبالنظر إلى آلية عمل المكون النشط ، التي تركز على هضم وامتصاص الدهون ، فمن الواضح أنه لا ينبغي تناول الدواء في نفس الوقت مع تناول الوجبات الفقيرة في الدهون ، وأن النظام الغذائي في الوقت نفسه ينبغي أن يضمن الإمداد الصحيح للألياف ، والماكرو ، و المغذيات الدقيقة بنسبة الدهون حوالي 30 ٪ من إجمالي السعرات الحرارية من الوجبة.
ويلاحظ إفراز الدهون مع البراز من 24 إلى 48 ساعة بعد تناول الأول حتى تستمر حتى 72 ساعة بعد الأخير.
وعلى أية حال ، فإن الجرعة الفعالة القصوى هي ثلاث كبسولات في اليوم ، فوقها بقيت التأثيرات العلاجية دون تغيير مقابل زيادة في التفاعلات الضائرة.
تحذيرات XENICAL ® أورليستات
يجب أن يرتبط العلاج بـ XENICAL ® بمراقبة دقيقة لبعض المعايير المخبرية الهامة مثل التخثر ونقص السكر في الدم لدى المرضى الذين يتلقون مضادات التخثر الفموية أو المضادة لمرض السكر.
في الوقت نفسه ، يوصى أيضا باهتمام خاص عند المرضى الذين يتناولون موانع الحمل الفموية ، نظرا للتوافر البيولوجي المنخفض الذي يمكن ملاحظته في حالة الإدارة المتلازمة.
لتجنب ظهور الآثار الجانبية غير السارة ، مثل نزف المستقيم والاضطرابات المعدية المعوية ، من الضروري اتباع نظام غذائي صحي في نفس الوقت لا يتجاوز 30٪ من السعرات الحرارية من الدهون لكل وجبة.
قد تحدث آثار جانبية أخرى بعد استخدام ® XENICAL في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي المزمن وقصور الغدة الدرقية.
في حالة الفشل في تقليل وزن الجسم بنسبة لا تقل عن 5٪ خلال 12 أسبوعًا من العلاج ، يجب التوقف عن استخدام XENICAL ®. على الرغم من أن أورليستات الموجودة في XENICAL® لا تخضع لامتصاص نظامي مهم ، إلا أن ثباتها على مستوى الأمعاء المعدية يمكن أن يغير من الخصائص الدوائية العادية للمواد الفعالة المختلفة ، والتي ترتبط أساسًا بسعة الامتصاص والتوافر الحيوي.
الحمل والرضاعة
في الوقت الحالي لا توجد دراسات توضح صحة بيانات أورليستات على صحة الجنين عند أخذها أثناء الحمل ، بينما أظهرت الاختبارات الدوائية المختلفة وجود هذا الجزيء في حليب الأم.
في ضوء هذا الدليل ، سيكون من الأفضل تجنب تناول XENICAL ® أثناء الحمل وأثناء مرحلة الرضاعة التالية.
التفاعلات
على الرغم من أن أورليستات الموجودة في XENICAL® لا تخضع لامتصاص نظامي مهم ، إلا أن ثباتها على مستوى الأمعاء المعدية يمكن أن يغير من الخصائص الدوائية العادية للمواد الفعالة المختلفة ، والتي ترتبط أساسًا بسعة الامتصاص والتوافر الحيوي.
في الواقع ، تظهر الدراسات الدوائية انخفاضا كبيرا في التوافر البيولوجي للسيكلوسبورين ، مضادات التخثر الفموية ، الأميودارون ، وعلى الأرجح مضادات التخثر الفموية (في هذه الحالة بسبب زيادة إفراز البراز) عندما تدار بالتزامن مع Oristat.
وللسبب نفسه ، يمكن التوصية باستخدام علاج تكاملي مع الفيتامينات التي تحتوي على الليبوتين الذائب ، ويفضل أن يتم ذلك على الأقل بعد ساعتين من تناول XENICAL ® .
موانع الاستعمال XENICAL ® أورليستات
هو بطلان XENICAL® في المرضى الذين يعانون من ركود صفراوي ، متلازمة سوء الامتصاص المزمن و فرط الحساسية للمادة الفعالة أو واحدة من سواغه.
هو أيضا بطلان أورليستات خلال الرضاعة ولا ينصح خلال فترة الحمل.
الآثار الجانبية - الآثار الجانبية
تؤثر التفاعلات الجانبية الأكثر شيوعًا التي تم وصفها بعد افتراض XENICAL® بشكل رئيسي على الجهاز الهضمي مع التحفيز الاندفاعي المندفع ، والدهون والبراز الدهني ، وآلام البطن ، وزيادة معدل الإجلاء ونزيف المستقيم في الحالات الأكثر شدة والأخرى الأيضية التي تعاني من نقص سكر الدم.
كانت حالات الصداع ، تغيرات الترانساميناز ، الوهن والإرهاق والتفاعلات الجلدية التحسسية أكثر ندرة.
ملاحظات
XENICAL ® هو دواء وصفة طبية.
