SELECTIN ® هو عقار يعتمد على ملح الصوديوم برافاستاتين
المجموعة العلاجية: Hypolipidemic - HMG-CoA reductase inhibitor
مؤشرات ميكانيكية الحركةالدراسات والفعالية الإكلينيكيةالاستعمال والجرعةالحرومات الحمل والرضاعة الطبيعيةالتعديلاتالمضاداتالتأثيرات الضارة
مؤشرات SELECTIN ® برافاستاتين
يستخدم SELECTIN ® كعلاج دوائي لخلل الدم الشحمي المختلط و hypercholesterolemia الابتدائي المتخالف أو العائلي ، عندما لا ينتج عن نظام غذائي مناسب ونمط حياة صحي نتائج علاجية مرضية.
يمكن أيضًا استخدام ®SELECTIN في الوقاية من أمراض القلب والأوعية الدموية في المرضى الذين لديهم تاريخ سريري سابق للأحداث الإكليلية ، واحتشاء عضلة القلب ، والأحداث الوعائية الدماغية والأمراض المختلفة في الجهاز القلبي الوعائي.
يستخدم SELECTIN ® أيضا في علاج فرط شحميات الدم بعد الزرع في المرضى الذين يتلقون العلاج مناعة.
آلية العمل SELECTIN ® برافاستاتين
يمتص البرافاستاتين ، الذي يؤخذ عن طريق الفم ، بسرعة من القناة الهضمية المعوية ، ليصل إلى أقصى تركيز للبلازما بعد حوالي 1.5 ساعة بعد تناوله. يخضع جزء كبير من الدواء لعملية استقلاب للكبد الأول ، مع تكوين أيض غير نشط ، مما يقلل من التوافر الحيوي المطلق لل praراvاستاتين إلى حوالي 17 ٪ من إجمالي الجرعة المأخوذة.
الجزء النشط يخترق انتقائي في خلايا الكبد ، وممارسة تثبيط مباشر على انزيم اختزال HMG-CoA ، اللازمة للتوليف الكبدي من الكولسترول. خفض مستويات الكوليسترول داخل خلايا الكبد ، من خلال آلية ردود فعل إيجابية ، يزيد من التعبير عن مستقبلات LDL على سطح الخلية ، وبالتالي تحسين امتصاص البروتينات الدهنية منخفضة الكثافة (تسمى LDL). هذا الإجراء المزدوج ، يرافقه أيضا انخفاض لا مفر منه في تركيب VLDL (السلائف من LDL) ، يسبب انخفاض ملموس في تركيزات الكوليسترول LDL في الدم بعد أسبوع من العلاج. ومع ذلك ، فإن التأثير العلاجي يميل إلى الحد الأقصى في الأسبوع الرابع فقط من بداية العلاج.
هذا التأثير البيولوجي ، مدعومًا على الأرجح من خلال عمل عديد المظاهر للستاتينات ، يترجم إلى انخفاض كبير في مخاطر القلب والأوعية الدموية وحدوث الأمراض ذات الصلة.
بعد حوالي ساعة ونصف من تناوله ، يتم القضاء على برافاستاتين بشكل كبير من خلال البراز ، في حين يتم إخراج الجزء المتبقي عبر البول.
الدراسات التي أجريت والفعالية السريرية
1. فاعلية PRAVASTATINA
أظهرت هذه الدراسة ، التي أجريت على مرضى فرط كوليسترول الدم (إجمالي الكولسترول أكبر من 250 ملغ / ديسيلتر) وارتفاع ضغط الدم ، كيف أن إعطاء برافاستاتين بجرعات يومية من 20 و 40 ملغ يمكن أن يضمن خفض أكثر من 27 ٪ من إجمالي الكوليسترول وحوالي 35 ٪ من الكوليسترول LDL ، بغض النظر عن نوع العلاج الخافضة للضغط التي يؤدونها.
2. فعالية PPLIOTROPIC PRAVASTATIN
تحاول العديد من الدراسات في جميع أنحاء العالم توضيح والتعرف على التأثيرات غير الدهنية لخفض جرعة البروستاتين ، التي ربما تكون ضالعة في الوقاية من أمراض القلب والأوعية الدموية. وأظهرت هذه الدراسة ، التي أجريت في المختبر على مزارع الخلايا ، كيف يمكن لهرمون البروستاتين أن يمارس عملًا قويًا مضادًا للأكسدة وعائيًا ، من خلال آليات مستقلة عن تثبيط إنتاج حمض ميفالونيك.
3. الدول ANTICANCRO؟
العديد من الدراسات ، لا تزال في المرحلة التجريبية ، تدعم العمل المضاد للورم من العقاقير المخفضة للكوليسترول ، وممارسة من خلال تثبيط تخليق الكولسترول (عنصر ضروري لتشكيل أغشية الخلايا). استخدمت هذه التجربة السريرية برافاستاتين كمساعد للعلاج الكيميائي في علاج سرطان المعدة المتقدم ، ولكن دون أي تحسن. لا يسمح لنا التناقض بين الفرضية البيولوجية - المدعومة بالتجارب المختبرية - والممارسة السريرية ، بالتعبير عن رأي غير مألوف حول هذه الأداة.
طريقة الاستخدام والجرعة
أقراص SELECTIN ® 20/40 mg من برافاستاتين: الجرعة الأكثر استخداما في علاج hypercholesterolemia الأساسي هو ما بين 10 و 40 mg يوميا ، تؤخذ في جرعة واحدة ، ربما قبل النوم. يجب إجراء صياغة الجرعة المحددة من قبل الطبيب بعد إجراء تقييم دقيق للحالة المرضية الفيزيائية للمريض ، وبعد استبعاد الأسباب المحتملة لارتفاع الكولسترول الثانوي. استنادا إلى الهدف العلاجي والنتائج التي تم الحصول عليها ، فمن الممكن ضبط الجرعة بعد حوالي 4 أسابيع ، وهي فترة ضرورية للحصول على أقصى تأثير علاجي.
على أي حال ، قبل الشروع في أي علاج دوائي ، سيكون من المستحسن اعتماد أسلوب حياة صحي واتباع نظام غذائي ناقص الشحوم ، حتى يستمر خلال العملية العلاجية.
في الوقاية من الأمراض القلبية الوعائية ، كانت جرعة SELECTIN® المستخدمة عمومًا 40 مجم / يوم ، بينما كانت جرعة 10 ملغم / يوم تستخدم بشكل عام في جرعة ما بعد الزرع ، ليتكيف معها في النهاية في حالة انخفاض الاستجابة العلاجية.
في كل حالة ، قبل SELECTIN ® Pravastatin ASSUMPTION - إن دقة وضوابط طبيبتك ضرورية.
تحذيرات SELECTIN ® برافاستاتين
مثل العقاقير المخفضة للكوليسترول الأخرى ، العلاج باستخدام برافاستاتين يتطلب مراقبة وظائف الكبد وترانساميناسات. في الواقع لا بد من إدارة هذا الدواء بحذر في المرضى الذين يعانون من تاريخ سابق من أمراض الكبد ، من أجل تجنب - على الرغم من الآثار الجانبية - غير سارة - غير سارة.
ينبغي الحفاظ على نفس الحذر تجاه المرضى الذين يعانون من تاريخ سابق من اعتلال عضلي ، أو يميل إلى تطوير أمراض الهيكل العظمي العضلي. في هذه الحالات ، من الضروري إجراء مراقبة منتظمة لمستويات كيناز الكيناز ، لتجنب حدوث انحلال الربيدات. غير أن المتابعة نفسها ليست مطلوبة للمرضى الذين ليس لديهم مثل هذه التواريخ السريرية ، شريطة التأكد دائمًا من عدم وجود ألم عضلي وضعف دائم.
بالنظر إلى وجود اللاكتوز بين السواغات ، يمكن لـ SELECTIN ® خلق مشاكل معوية معوية في المرضى الذين يعانون من ضعف في تحمل الجلوكوز / الجالاكتوز ، أو يتأثرون بمتلازمة نقص إنزيم اللاكتيز.
في ضوء الدراسات الحالية وآلية عمل الدواء ، لا ينبغي أن يؤثر برافاستاتين على مدى الانتباه الطبيعي للمريض ؛ لذلك ، لا يبدو أنه يضعف القدرة على قيادة أو استخدام الآلات.
الحمل والرضاعة
وقد أظهرت العديد من الدراسات عدم وجود آثار مسخية من برافاستاتين على الجنين. ومع ذلك ، استخدام SELECTIN ® هو بطلان بقوة خلال فترة الحمل ، نظرا لأهمية الكولسترول خلال مرحلة التطور الجنيني ومراحل نمو الجنين.
يجب التوقف عن الرضاعة الطبيعية في حالة العلاج مع برافاستاتين ، حتى إذا كانت نسب المادة الفعالة الموجودة في حليب الثدي لا تكاد تذكر.
التفاعلات
على النقيض من العديد من العقاقير المخفضة للكوليسترول ومثبطات إنزيم HMG-CoA المختزلة ، فإن التمثيل الغذائي الكبدي لل praراستاستاتين لا يدعمه فقط السيتوكروم P450 3A4. وبالتالي ، فإن هذه الخاصية تقلل من التفاعلات المحتملة مع مثبطاتها أو محرضاتها (حمض أسيتيل الساليسيليك ، الوارفارين ، السيكلوسبورين ...) وتحافظ على المظهر الجانبي للدوائية بشكل كبير.
من ناحية أخرى ، مطلوب تعديل الجرعة في حالة ما يصاحب ذلك من استخدام أدوية أخرى شحمية صغرى.
موانع SELECTIN ® برافاستاتين
هو بطلان SELECTIN ® في حالة فرط الحساسية لأحد مكوناته ، من أنواع مختلفة من أمراض الكبد وأثناء الحمل والرضاعة.
الآثار الجانبية - الآثار الجانبية
وقد أظهرت الدراسات المختلفة التي أجريت على التحمل وسلامة برافاستاتين أن وقوع آثار جانبية مماثلة لتلك التي لوحظت في عينة السيطرة. كانت أكثر التأثيرات الضائرة شيوعا هي كيان سريري ثانوي معمم ، مثل الإسهال ، والغثيان ، والتقيؤ ، وانتفاخ البطن ، والدوخة والوهن.
ردود الفعل الأكثر خطورة مع العضلات والعضلات والقلب والأوعية الدموية ومشاركة العضلات الكبدية كانت بالتأكيد أكثر ندرة وعابرة ، لدرجة أنها تختفي بسرعة بعد تعليق العلاج.
ملاحظات
يمكن بيع SELECTIN ® فقط بموجب وصفة طبية.
