ZETIA ® هو عقار يعتمد على Ezetimibe
المجموعة العلاجية: Hypolipidemic - Ezetimibe
مؤشرات ميكانيكية الحركةالدراسات والفعالية الإكلينيكيةالاستعمال والجرعةالحرومات الحمل والرضاعة الطبيعيةالتعديلاتالمضاداتالتأثيرات الضارة
مؤشرات ZETIA ® Ezetimibe
ZETIA ® مفيد في علاج hypercholesterolemia الأساسي ، بما في ذلك الأسرة متخالف ، في حالة فشل العلاج الغذائي وغيرها من التدابير غير الدوائية.
وينبغي استخدام استخدام ezetimibe ، كخيار علاجي دوائي ، في حالة انخفاض التسامح أو الفشل العلاجي للستاتينات.
بدلا من ذلك ، يمكن استخدام العلاج المركب statin - ezetimibe بنجاح في حالة فرط كوليسترول الدم العائلي متماثل.
يمكن استخدام ZETIA ® بالإضافة إلى النظام الغذائي في المرضى الذين يعانون من سيتوستيرول الدم العائلي متماثل.
آلية عمل ZETIA ® Ezetimibe
يتم امتصاص إيزتيميب الموجود في زيتيا ® بعد تناوله عن طريق الفم بسرعة في الجهاز الهضمي والتمثيل الغذائي - سواء في الأمعاء الصغيرة والكبدية - في ezetimibe-glucoronide ، والذي يحافظ على الوظيفة البيولوجية للدواء. من خلال دورة كبدية معوية ، يتم إخراج العنصر النشط عبر المسار الصفراوي ، ليصل إلى الأمعاء مرة أخرى. هنا ، على مستوى الفرشاة ، فإنه يمنع ناقل الكوليسترول (NPC1L1) ، مما يمنع في الواقع امتصاص الكوليسترول والستيرولونات الطبيعية المتخذة مع النظام الغذائي.
بعد نصف عمر حوالي 22 ساعة ، يتم التخلص من كل من ezetimibe و ezetimibe-glucoronide - التي تمثل أكثر من 80٪ من إجمالي جرعة العنصر النشط - عن طريق البول.
إن الحد من الكولسترول LDL الذي يسببه العلاج ezetimibe سيكون أساسًا للخصائص العلاجية والوقائية ضد أمراض القلب والأوعية الدموية ، على الرغم من أنه لا توجد حتى الآن بيانات تجريبية موثوقة تشهد ، على سبيل المثال ، فعالية الدواء في الحد من لويحات تصلب الشرايين (مهم جدًا عامل الخطر).
الدراسات التي أجريت والفعالية السريرية
كفاءة EZETIMIBE
أثبتت Ezetimibe ، التي دخلت الممارسة السريرية منذ عام 2002 ، فعاليتها بشكل خاص في علاج فرط كوليسترول الدم. وقد أتاح فحص دقيق للأدبيات العلمية من مراقبة كيف يمكن لهذا الدواء وحده خفض مستويات البلازما من الكولسترول LDL بنحو 18 ٪ ، والدهون الثلاثية بنسبة 5 ٪ وزيادة نسبة الكوليسترول الحميد بنسبة 3 ٪ تقريبا. العمل على تعزيز فعالية العقاقير المخفضة للكوليسترول مثير للاهتمام للغاية ، وذلك لزيادة تأثير hypocholesterolemic من حوالي 15-20 ٪.
2. الفعالية التي نوقشت في ezetimibe في الوقاية من PATHOLOGIES
على الرغم من أن تأثير إيزتيميب الخافضة للدهون معروف جيداً ، إلا أن تأثيره الوقائي المحتمل ضد أمراض القلب والأوعية الدموية لا يزال يبدو غير واضح. يبدو في الواقع أن ezetimibe يمكن أن يحافظ على هذا التأثير الوقائي فقط عندما يعطى في العلاج المركب مع العقاقير المخفضة للكوليسترول أو الأدوية التي يمكن أن تعزز زيادة أكبر في كوليسترول HDL.
3. عدم وجود آثار مرضية من EZETIMIBE
تتميز معظم الأدوية الخافضة للشحوم (مثل الستاتينات والفايبريت وغيرها) بوجود تأثيرات ثانوية بخلاف التأثير البسيط لخفض الدهون ، والذي غالباً ما يساهم بشكل كبير في الحد من مخاطر القلب والأوعية الدموية. يبدو أن ezetimibe ، للأسف ، يتم تقديمه بشكل حصري مع تأثير التمثيل الغذائي الناشئ عن hypocholesterolemic ، والذي لا يبدو أنه يحمي بشكل كبير من أمراض القلب والأوعية الدموية.
طريقة الاستخدام والجرعة
أقراص ZETIA ® 10mg من ezetimibe: يشمل العلاج الأولي إعطاء حبة واحدة في اليوم ، تؤخذ مع الماء بغض النظر عن وجبات الطعام (التي لا يبدو أنها تؤثر على الخصائص الدوائية العادية للمكون النشط).
أما بالنسبة لجميع العلاجات الخافضة للشحوم ، فمن الجيد أن يبدأ البروتوكول العلاجي عن طريق ربطه بنظام غذائي منخفض الشحوم ، ويختار العلاج الدوائي فقط في حالة فشل العلاج السلوكي (النظام الغذائي والنشاط البدني).
عندما تدار بشكل متزامن مع العقاقير المخفضة للكوليسترول ، قد يكون من الضروري ضبط جرعة ZETIA ®
تحذيرات ZETIA ® Ezetimibe
قبل البدء في العلاج ، من المستحسن اتباع عادات صحية واتباع نظام غذائي منخفض الدهون لمدة لا تقل عن 12 أسبوعًا. إذا كانت النتائج التي تم الحصول عليها غير مرضية وبعيدًا عن الهدف العلاجي ، فإن استخدام الدواء له ما يبرره تمامًا.
قبل وأثناء العلاج بـ ZETIA ® خاصة عندما تكون مرتبطة بالستاتينات ، يجب مراقبة مستويات الدم من الترانساميناسات من أجل تقليل أي خطر من أمراض الكبد. في الوقت نفسه ، من الضروري التحكم في تركيزات البلازما من فسفوكيناز الكرياتين ، من أجل الحد من أي عمليات مرضية تؤثر على العضلات والهيكل العظمي. ولذلك ينبغي تعليق العلاج المشترك إذا كانت الترانساميناسات تزيد 3 مرات على الأقل من المعدل الطبيعي ، أو في حالة زيادة مستويات البلازما من فسفوكيناز الكرياتين مصحوبة بألم في العضلات ، وانتشار الألم العضلي ، والتعب والإرهاق.
يجب أيضًا إعطاء ZETIA® حذرًا خاصًا في حالات انخفاض وظائف الكلى وأمراضها التي تؤثر على المرارة والقنوات الصفراوية (مثل تحص صفراوي).
من بين السواغات لـ ZETIA ® هو اللاكتوز ، الذي يحتمل أن يكون مسؤولاً عن التفاعلات الضائرة على المستوى المعدي المعوي لدى المرضى الذين يعانون من متلازمة سوء الامتصاص الجلوكوز / الجالاكتوز ، وفي حالات نقص إنزيم اللاكتيز.
على الرغم من أن الدواء لا يبدو أنه يغير بشكل مباشر قدرات المريض التفاعلية والمثيرة ، فإن الآثار الجانبية مثل الدوخة والدوار قد تجعل استخدام الأجهزة أو قيادة السيارات أمرًا خطيرًا.
في كل حالة ، وقبل الافتراض من ZETIA ® Ezetimibe - تقديم وضبط طبيبك ضروري.
الحمل والرضاعة
التجربة السريرية المتعلقة باستخدام ezetimibe في الحمل والرضاعة غير موجودة ، في حين أن الدراسات في الحيوانات لم تظهر أي آثار سامة أو طفرات على الجنين. لذلك ، من الأفضل تجنب تناول هذا الدواء خلال فترة الحمل بالكامل ومرحلة الإرضاع اللاحقة.
التفاعلات
إن غياب عملية الأيض الكبدي التي تنطوي على السيتوكروم P450 يسمح لـ ezetimibe بتقليل جميع التفاعلات الدوائية المحتملة بشكل كبير ، وبعضها يحتمل أن يكون خطيرا.
في الواقع ، لا يبدو ezetemibe لتغيير الخصائص الدوائية والفنية لمضادات التخثر الفموية ، والحفاظ على وقت البروثرومبين دون تغيير.
ومع ذلك ، فإن الاستخدام المتزامن للفايبريت ، بعد زيادة إفراز الكوليسترول في الصفراء ، يمكن أن يؤدي إلى زيادة خطر تحص صفراوي ، مما يبرر تعليق العلاج.
يبدو أن مضادات الحموضة والكوليستيرامين تقلل من معدل امتصاص ezetemibe ، في حين أن ciclosporin سيزيد من التعرض للعقار بشكل كبير. في هذه الحالات ، يكون من المستصوب إدارة ZETIA ® بحذر شديد ، مع تعديل الجرعة إذا لزم الأمر.
مهم جدا هو التآزر العلاجي لوحظ مع الستاتينات ، لدرجة أن هذا العلاج المركب يستخدم بنجاح كبير في الممارسة السريرية الشائعة.
موانع الاستعمال ZETIA ® Ezetimibe
هو بطلان ZETIA ® في حالة أمراض الكبد أو ارتفاع قيم الدم transaminase ، وكذلك في وجود فرط الحساسية لأحد مكوناته.
الآثار الجانبية - الآثار الجانبية
على الرغم من أن الآثار الجانبية تبدو عابرة وغير ذات أهمية سريريًا ، إلا أنه يجب التأكيد على أن حدوثها يميل إلى الزيادة عندما يتم إعطاء إيزتيميب بالتزامن مع الستاتين.
التفاعلات الجانبية الأكثر شيوعًا تشمل الصداع ، ألم عضلي ، ألم بطني ، إسهال وإرهاق مستمر ، أحيانًا مصحوبة بزيادة في قيم ترانساميناز الدم ، خاصة إذا كانت ZETIA مرتبطة بالعقاقير المخفضة للكوليسترول.
الآثار الجانبية الأخرى الأكثر خطورة ، مثل ضيق التنفس ، الاعتلال العضلي ، فرط الحساسية والوهن ، تبدو غير ذات دلالة إحصائية.
ملاحظات
لا يمكن بيع ZETIA ® إلا بوصفة طبية.
