ما هو Rapamune؟
Rapamune هو دواء يحتوي على المادة الفعالة sirolimus ، وهو متوفر كمحلول فموي (1 مجم / مل) وكأقراص ثلاثية (أبيض: 1 مجم ، أصفر: 2 ملغ).
ما هو Rapamune المستخدمة ل؟
يستخدم Rapamune في منع رفض زرع الكلى في المرضى البالغين ، مع خطر الرفض منخفضة أو معتدلة. ينصح باستخدام Rapamune مع ciclosporin و corticosteroids (أدوية أخرى مضادة للرفض) لمدة 2-3 أشهر. بعد هذه الفترة ، يمكن استخدام Rapamune في علاج الصيانة بالاشتراك مع الستيرويدات القشرية ، ولكن فقط إذا كان بإمكانك إيقاف العلاج باستخدام ciclosporin.
لا يمكن الحصول على الدواء إلا بوصفة طبية.
كيف يستخدم Rapamune؟
يجب البدء في العلاج باستخدام Rapamune وإدارته لاحقًا من قِبل متخصص في الزرع.
ينبغي إعطاء Rapamune بجرعة أولية من 6 ملغ في أقرب وقت ممكن بعد الزرع ، تليها 2 ملغ مرة واحدة يوميا لمدة 2-3 أشهر. يجب مراقبة مستويات Sirolimus في دم المريض عن طريق ضبط الجرعة لتحقيق مستويات كافية (4 إلى 12 نانوغرام / مل). يجب أن تؤخذ Rapamune أربع ساعات بعد كل جرعة من السيكلوسبورين. يجب أن يكون تناول Rapamune منتظمًا ، مع أو بدون طعام.
بعد هذه الفترة ، يمكن استخدام Rapamune كـ "علاج صيانة" في المرضى الذين قد يعلقون سيكلوسبورين. في هذه الحالات ، ينبغي القضاء على جرعة من السيكلوسبورين تدريجيا على مدى 4-8 أسابيع ، في حين أن جرعة Rapamune زادت للحصول على مستويات الدم sirolimus ما يقرب من 12-20 نانوغرام / مل. في المتوسط ، تتضاعف جرعة Rapamune أربعة أضعاف.
لا تكفي المعلومات المتوفرة حول سلامة وفعالية Rapamune لدى المرضى الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا للتوصية بالأدوية في هذه الفئة العمرية.
كيف يعمل Rapamune؟
المادة الفعالة الواردة في Rapamune هي sirolimus ، وهو عامل مناعي يعمل عن طريق تثبيط بروتين معين يسمى "هدف من راداميسين خاص بالثدييات" (mTOR). مرة واحدة داخل الكائن الحي ، يرتبط sirolimus بروتين موجود في الخلايا وينتج "معقد" أن يمنع mTOR. حيث تشارك mTOR في الضرب
من الخلايا اللمفاوية التائية (خلايا الدم البيضاء المسؤولة عن الهجوم على العضو المزروع) ، يقلل Rapamune عدد هذه الكريات ، وبالتالي خطر الرفض.
ما هي الدراسات التي أجريت على Rapamune؟
كان Rapamune موضوع دراستين رئيسيتين شملت ما مجموعه 1،295 من مرضى زرع الكلى ، مع خطر الرفض المنخفض إلى المعتدل. قارنت الدراسة الأولى (719 مريضاً) جرعة من Rapamune في محلول الفم مع الآزويثوبرين (دواء آخر مضاد للرفض) ، في حين أن الدراسة الثانية (576 مريضاً) قارنت جرعة من Rapamune في محلول الفم مع دواء وهمي (علاج وهمي). ). تم استخدام الأدوية بالإضافة إلى السيكلوسبورين والكورتيكوستيرويدات. تم قياس فعالية من خلال مراقبة عدد من العلاجات الفاشلة (للرفض أو فقدان الكلى أو الوفاة الجديدة) بعد ستة أشهر.
فحصت دراستان Rapamune كعلاج صيانة لمدة تصل إلى خمس سنوات من أصل ما مجموعه 765 مريضا الذين استجابوا للعلاج الأولي لمدة 2-3 أشهر والذين كانوا قادرين على التوقف عن تناول ciclosporin.
مقارنة دراسة أخرى فعالية الحل عن طريق الفم والأجهزة اللوحية.
ما الفائدة التي أظهرتها Rapamune أثناء الدراسات؟
كان Rapamune أكثر فعالية من العلاج الوهمي وفعال مثل الآزويثوبرين في الاستخدام المشترك مع السيكلوسبورين والكورتيكوستيرويدات. في الدراسة الأولى ، 19 ٪ من المرضى الذين تمت إضافة جرعة معتمدة من Rapamune فاشلة العلاج بعد ستة أشهر (53 من أصل 284) ، مقارنة مع 32 ٪ من هؤلاء المرضى الذين تم إضافة آزوثيوبرين ( 52 من أصل 161). في الدراسة الثانية ، كان معدل الفشل أقل بين المرضى الذين تمت إضافة Rapamune (30 ٪ ، 68 من أصل 277) مقارنة مع المرضى الذين تمت إضافة العلاج الوهمي (48 ٪ ، 62 من أصل 130).
وقد أظهرت الدراسات على استخدام كعلاج صيانة أن الرعاية طويلة الأجل مع Rapamune فعالة في المساهمة في بقاء الكلى الجديدة ، مع تحسن في وظيفتها وضغط الدم ، بعد انسحاب السيكلوسبورين.
وأظهرت الدراسة الأخرى أن الحل عن طريق الفم والأقراص فعالة على قدم المساواة في منع الرفض.
ما هي المخاطر المرتبطة Rapamune؟
الآثار الجانبية الأكثر شيوعا مع Rapamune (ينظر في أكثر من 1 المريض في 10) هي عدوى المسالك البولية (الأعضاء التي يتدفق من خلالها البول) ، نقص الصفيحات (انخفاض عدد الصفائح الدموية) ، وفقر الدم (انخفاض عدد خلايا الدم الحمراء) نقص بوتاسيوم الدم (انخفاض مستويات البوتاسيوم في الدم) ، نقص فوسفات الدم (انخفاض مستويات فوسفات الدم) ، فرط كولسترول الدم (ارتفاع مستويات الكوليسترول في الدم) ، فرط سكر الدم (ارتفاع مستويات السكر في الدم) ، ارتفاع ضغط الدم الشحمي (ارتفاع مستويات الدهون الثلاثية في الدم ، نوع من الدهون) ، صداع ، ليمفوسيلي (تراكم السوائل حول الكلى) ، ارتفاع ضغط الدم (ارتفاع ضغط الدم) ، ألم بطني ، إسهال ، إمساك ، غثيان ، حب الشباب (البثور) ، ألم مفصلي (ألم المفاصل) ، وذمة محيطية ( تورم ، عادة في الساقين) ، الحمى ، ألم ، زيادة الإرضاع في الدم (مؤشر تدمير الأنسجة) وزيادة مستويات الدم من الكرياتينين (علامة من مشاكل في الكلى). من خلال الحد من نشاط الجهاز المناعي ، يمكن أن يزيد Rapamune من خطر الإصابة بالسرطان ، خاصة سرطان الغدد الليمفاوية وسرطان الجلد. للحصول على القائمة الكاملة لجميع الآثار الجانبية التي تم الإبلاغ عنها مع Rapamune ، راجع منشور الحزمة.
لا ينبغي أن تستخدم Rapamune في المرضى الذين قد يكونون حساسين (حساسية) ل sirolimus أو أي من المكونات الأخرى.
ينصح الحذر عند إدارة Rapamune بالتزامن مع المنتجات الطبية الأخرى. لمزيد من المعلومات ، راجع نشرة الحزمة.
لماذا تمت الموافقة على Rapamune؟
قررت لجنة المنتجات الطبية للاستخدام البشري (CHMP) أن الفوائد المرتبطة Rapamune هي أكبر من المخاطر التي ينطوي عليها في منع رفض الجسم في المرضى البالغين زرع الكلى ومع مخاطر مناعة منخفضة إلى معتدلة وبالتالي ينصح منح تصريح التسويق لـ Rapamune.
معلومات اخرى عن Rapamune:
منحت المفوضية الأوروبية تصريح تسويق ساري المفعول في جميع أنحاء الاتحاد الأوروبي من أجل Rapamune إلى Wyeth Europa Ltd في 14 مارس 2001. تم تجديد ترخيص التسويق في 14 مارس 2006.
للحصول على النسخة الكاملة من تقييم Rapamune (EPAR) ، انقر هنا.
آخر تحديث لهذا الملخص: 11-2008.
