AULIN ® نيميسوليد

AULIN ® هو عقار يعتمد على نيميسوليد

المجموعة العلاجية: العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات والمضادة للروماتيزم

مؤشرات ميكانيكية الحركةالدراسات والفعالية الإكلينيكيةالاستعمال والجرعةالحرومات الحمل والرضاعة الطبيعيةالتعديلاتالمضاداتالتأثيرات الضارة

مؤشرات AULIN ® نيميسوليد

يشار AULIN ® لعلاج أعراض على المدى القصير من الألم الالتهابي الحاد أو أمراض النساء ، مثل تلك الموجودة في حالة عسر الطمث.

آلية عمل AULIN ® Nimesulide

نيميسوليد ، المكون النشط من AULIN ® ، هو دواء مضاد للالتهاب غير الستيرويدي ، والذي يرجع إلى خصائصه الكيميائية الخاصة ، وخاصة لمجموعة وظيفية السلفانيلديديك ، هو السلف لفئة فرعية من السلفوناميدات.

هذا العنصر النشط غير الحامضي ، الذي يؤخذ عن طريق نظام التشغيل ، يصل إلى البيئة المعوية حيث يتم تحويله إلى شكل بروتوني ، ويصبح أكثر شحمًا عن طريق عبور الأغشية الخلوية بسهولة ، وبالتالي الحفاظ على التوافر البيولوجي أكبر من 50٪ من إجمالي الجرعة المأخوذة.

بعد الوصول إلى الذروة البلازمية بعد حوالي ساعتين ومنضمة إلى بروتينات البلازما ، يتم توزيع نيميسوليد بين مختلف الأجهزة والأنظمة حيث يمارس عمله العلاجي

في الواقع ، أظهرت دراسات مختلفة كيف أن هذا المبدأ النشط يمكن أن يكون له تأثير كابح بشكل رئيسي على COX2 ، مما يضمن:

تثبيط تخليق البروستاجلاندينات مثل PGE2 ، مع عمل مؤيد للالتهابات ، ومكونات الغوغينية والحمائية ؛
عمل مضاد للأكسدة حساس ، يمنع إفراز العوامل المؤكسدة عن طريق العدلات ويزيل السموم من الكائن الحي عن العمل الممرض للأنيون الفائق ؛
حماية الأنسجة الغضروفية والمصفوفة خارج الخلية عن طريق تثبيط بعض الإنزيمات البروتينية المعروفة باسم metalloproteases.

جميع آليات العمل الجزيئية المذكورة أعلاه تسمح لنيميسوليد بالتصرف كمضاد للالتهابات ومسكن ، مع الحفاظ على عمل الحماية لبعض البروستاجلاندين على صحة الغشاء المخاطي في المعدة.

في نهاية نشاطه ، بعد حوالي 3-5 ساعات ، يتم استقلابه إلى المستوى الكبدي بواسطة نظام السيتوكر CYP2C9 وإزالته لاحقًا كمستقل غير نشط بشكل رئيسي من خلال البول.

الدراسات التي أجريت والفعالية السريرية

1.LA NIMESULIDE كعامل مضاد

Eur J Med Chem. 2012 يناير ؛ 47 (1): 432-44. Epub 2011 15 تشرين الثاني.

دراسة تجريبية تقييم فعالية مثبطات COX2 مثل نيميسوليد في علاج أمراض الأورام. بتعبير أدق ، وقد تبين هذا العنصر النشط للحد من نمو خلايا سرطان الثدي ، مما يجعلها آمنة ومقبولة من وجهة نظر الدوائية.

2. النيزيسوليد في حماية الضرر العصبي

ي Neurotrauma. 2012 1 مايو ؛ 29 (7): 1518-29. Epub 2012 29 آذار.

دراسة تجريبية مثيرة جدا للاهتمام توضح كيف يمكن أن يؤدي تناول السوائل في نفس الوقت من سلفات نيميسوليد وكبريتات المغنيسيوم إلى تقليل الضرر العصبي الناجم عن الأحداث الإقفارية العابرة.

3. المزج يرتبط باستخدام NIMESULIDE

تقرير حالة الإبلاغ عن وجود آثار جانبية مهمة المرتبطة العلاج نيميسوليد في المريض البالغ من العمر 50 عاما مع التهاب الفقار اللاصق. في هذه الحالة ، هدد النزيف البريتوني البريتوني بالتنازل بشكل خطير عن وظائف الكلى.

طريقة الاستخدام والجرعة

AULIN ®

أقراص 100 ملغ نيميسوليد.

حبيبة للتعليق عن طريق الفم من 50 أو 100 ملغ من نيميسوليد ؛

من المفترض للاستخدام المستقيم من 200 ملغ من نيميسوليد.

لعلاج الألم الحاد ، يوصى عامةً عند البالغين بتناول قرص واحد أو كيس كيس 100 ملغ نيميسوليد ، مرتين في اليوم ، ويفضل بعد الوجبات ، أو تحميلة 200 مل مرتين في اليوم. .

يمكن مراجعة الجرعة من قبل طبيبك على أساس شدة المرض ، والفعالية العلاجية وخاصة الوجود السياقي للأمراض التي تصيب الكبد والكلى.

تحذيرات AULIN ® نيميسوليد

يجب أن يُفهم العلاج باستخدام AULIN ® كعلاج قصير المدى للأعراض ، مفيد في التغلب على الحالات المؤلمة الحادة.

لهذا السبب ، وبما أن حدوث الآثار الجانبية يتناسب مع مدة العلاج ، فمن المستحسن الحد من تناول نيميسوليد في أقرب وقت ممكن.

يجب توخي الحذر بشكل خاص من قبل المرضى الذين يعانون من اضطرابات الكبد والكلية أو الجهاز الهضمي والذين يجب عليهم التشاور مع طبيبهم قبل الشروع في AULIN والموافقة على مراقبة فعالية وسلامة العلاج بشكل دوري.

في حالة حدوث آثار غير مرغوب فيها ، يجب على المريض الاتصال فوراً بالطبيب ، مع الأخذ في الاعتبار إمكانية تعليق العلاج على الفور.

يحتوي AULIN® في الأجهزة اللوحية على اللاكتوز ، ولذلك لا ينصح بتناوله في المرضى الذين يعانون من عدم تحمل اللاكتوز ونقص إنزيم اللاكتيز ومتلازمة الامتصاص من الجلوكوز-الجالاكتوز.

حبيبات AULIN ® للتعليق عن طريق الفم تحتوي على السكروز ، لذلك يتم الإشارة إليها بشكل سيئ في المرضى الذين يعانون من متلازمات وراثية من عدم تحمل الفركتوز ، سوء امتصاص الجلوكوز / الجالاكتوز ونقص السكروز ايزومالتاز.

الحمل والرضاعة

وبالنظر إلى قدرة نيميسوليد على الحد بشكل كبير من إنتاج البروستاجلاندين ، وهي جزيئات مفيدة لضمان التطور الصحيح للجنين والجنين ، فإن استخدام الـ AULIN ® يمنع استخدامه طوال فترة الحمل.

في الواقع ، تظهر دراسات مختلفة أن إعطاء مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية يمكن أن يزيد بشكل كبير من خطر تشوهات الجهاز التنفسي والقلب والأوعية الدموية للطفل الذي لم يولد بعد ، مع زيادة خطر النزيف والمضاعفات في وقت الولادة.

التفاعلات

مثل غيرها من العقاقير المضادة للالتهاب غير الستيرويدية ، يمكن أن يتفاعل نيميسوليد مع مكونات نشطة مختلفة قادرة على تغيير خصائص الدوائية والديناميكا ومضمون السلامة ذات الصلة.

لهذا السبب ، يجب على المريض أن يولي اهتمامًا خاصًا بالافتراض السياقي لما يلي:

مدرات البول ، مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، مضادات الأنجيوتنسين II ، الميثوتريكسات والسيكلوسبورين ، والتي يمكن أن تزيد من السمية الكلوية لنيميسوليد ؛
حمض الفالبرويك ، فينوفايبراتس ، الساليسيلات ، تولبوتاميد قادر على التنافس مع نيميسوليد لارتباطه بالموقع النشط ، وبالتالي تقليل فعاليته العلاجية ؛
المكونات النشطة قادرة على تغيير حركية المعدة ، مما يسبب اختلافات كبيرة في امتصاص الدواء.
المضادات الحيوية والركائز من الانزيمات السيتوكروم ، لتعديلات على الخصائص الدوائية والدوائية.
مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية والمواد الأفيونية ، نظرا لتأثير المسكن المتزايد الذي يمارسه تفاعلهم ؛
مضادات التخثر ، نظرا لزيادة خطر النزيف المرتبطة بالاستخدام المتزامن لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية.

موانع الاستعمال AULIN ® نيميسوليد

هو بطلان استخدام AULIN ® في حالة فرط الحساسية للمادة الفعالة أو واحدة من سواغاتها ، والفشل الكلوي والكلى ، وقرحة المعدة واضطرابات الجهاز الهضمي وفشل القلب الحاد.

الآثار الجانبية - الآثار الجانبية

على الرغم من أن نيميسوليد يقدم نشاطًا مثبطًا موجهًا بشكل رئيسي نحو COX2 ، مما يقلل من مخاطر التفاعلات الضائرة للجهاز الهضمي ، فمن المفيد تذكر كيف يمكن للعلاج باستخدام AULIN ® تحديد مظهر:

ردود الفعل الجلدية التحسسية مثل الطفح الجلدي والحكة والشرى والوذمة.
تفاعلات دموية مثل فقر الدم ، العدلات ، نقص الصفيحات ، المحببات.
ردود الفعل المركزية مثل النعاس والصداع والأرق والدوار.
ردود فعل القلب والأوعية الدموية مثل عدم انتظام دقات القلب وارتفاع ضغط الدم.
ردود فعل الجهاز الهضمي مثل الألم الشرسوفي ، والغثيان ، والتقيؤ ، والإسهال ، وجع المعدة.
ردود الأيض مثل فرط بوتاسيوم الدم.
تفاعلات تنفسية أرجية مثل الربو وضيق التنفس وتشنج قصبي.
الاضطرابات البولي التناسلية مثل عسر البول ، قلة البول والبيلة الدموية المعزولة ؛
تعديلات وظيفة الكبد.

ومع ذلك ، ففي معظم الحالات ، أثرت هذه الآثار الجانبية على المرضى المعرضين للخطر أو الذين تعرضوا للعلاج غير الكافي والمطول مع مرور الوقت.