Bicalutamide هو المخدرات الاصطناعية غير الستيرويدية antiandrogenic. وقد تم تعزيز استخدامه منذ عام 1995 لعلاج سرطان البروستاتا المتقدم في علاج مركب مع الإخصاء الجراحي.
Bicalutamide - الهيكل الكيميائي
عندما لا يكون الإخصاء ممكنًا ، يمكن إجراء العلاج بالاشتراك مع أدوية أخرى مضادة للأندروجين (مثل نظائر عامل تناسل الغدد التناسلية ، أو LHRH). ومع ذلك ، يمكن استخدام Bicalutamide أيضًا في العلاج الأحادي.
مؤشرات
على ما تستخدمه
يشار إلى استخدام bicalutamide لعلاج الأمراض التالية:
- سرطان البروستاتا المتقدم
- سرطان البروستاتا غير النقيلي
- أمراض أخرى معتمدة على الأندروجين.
تحذيرات
يجب أن يتم العلاج باستخدام bicalutamide تحت إشراف دقيق من طبيب متخصص في إدارة الأدوية المضادة للسرطان.
بما أن البيتيوتاميد يتم استقلابه بالدرجة الأولى في الكبد ، يجب توخي الحذر عند إعطاء الدواء عند المرضى المصابين بمرض كبدي حاد سابق ، وذلك لتجنب تراكم الدواء الذي يمكن أن يكون ضارًا. ومع ذلك ، فمن الضروري مراقبة وظائف الكبد باستمرار طوال مدة العلاج.
وينبغي أيضا إيلاء الاهتمام لإدارة bicalutamide في المرضى الذين يعانون من خلل وظيفي كلوي موجود من قبل.
بسبب احتمال ظهور آثار جانبية على القلب - يوصى بمراقبة مستمرة لأداء القلب أثناء العلاج باستخدام bicalutamide في مرضى القلب.
لا ينبغي أن تستخدم Bicalutamide في النساء والمراهقين والأطفال.
التفاعلات
في المرضى الذين عولجوا في العلاج المركب مع bicalutamide ونظائرها من LHRH ، لوحظ ظهور انخفاض في تحمل الغلوكوز. هذه الظاهرة يمكن أن تؤدي إلى ظهور مرض السكري أو فقدان السيطرة على نسبة السكر في الدم في المرضى الذين يعانون من مرض السكري من قبل.
Bicalutamide قادر على تثبيط بعض إنزيمات الكبد المتضمنة في استقلاب الأدوية المضادة للهستامين - مثل terfenadine و astemizole - والأدوية المحركة ، مثل cisapride . انخفاض الأيض لهذه الأدوية ، يمكن أن يسبب تراكم نفس التأثيرات السامة المنتجة. لذلك ، ينبغي تجنب الإدارة المصاحبة لهذا النوع من المخدرات و bicalutamide.
وينبغي إيلاء الاهتمام للإدارة في وقت واحد من bicalutamide والأدوية مثل السيميتيدين (وهو دواء يستخدم لعلاج قرحة المعدة) والكيتوكونازول (مضاد للفطريات). في الواقع ، هذه الأدوية قادرة على الحد من استقلاب bicalutamide ، مما تسبب في تراكم في الجسم مع ما يترتب على ذلك من زيادة في سمية.
يمكن أن يتداخل Bicalutamide أيضًا مع الأدوية مثل:
- مضادات التخثر الفموية ، على سبيل المثال الوارفارين .
- Ciclosporin ، دواء مع عمل كبت المناعة المستخدمة في الوقاية من الرفض في زرع ؛
- المخدرات التي تمنع عمل قناة الكالسيوم ، وتستخدم هذه الأدوية في علاج ارتفاع ضغط الدم.
يجب عليك إبلاغ طبيبك إذا كنت تأخذ أي أدوية أخرى ، بما في ذلك الأدوية التي لا تستلزم وصفة طبية ، ومنتجات الأعشاب و / أو المثلية.
آثار جانبية
يمكن Bicalutamide تحفيز مختلف الآثار الجانبية. يختلف نوع وشدة الآثار السلبية التي قد تحدث من فرد إلى آخر. في الواقع ، هناك اختلاف كبير في الاستجابة للعلاج الكيميائي بين مريض وآخر.
فيما يلي بعض من الآثار الجانبية الرئيسية التي قد تحدث نتيجة العلاج بالعقار.
ألم وتورم في الثديين
في بعض المرضى ، يؤدي علاج bicalutamide إلى تورم الثديين المؤلمين باللمس. في حالة ظهور هذا التأثير ، من الضروري إبلاغ الطبيب بأنه - إذا رأى أنه ضروري - يمكنه وصف علاج دوائي.
اضطرابات الكبد
العلاج مع bicalutamide قد يضعف وظائف الكبد. هذا التنازل يحدث مع اصفرار الجلد والجزء الأبيض من العين ( اليرقان ).
ردود الفعل التحسسية
يمكن Bicalutamide تسبب الحساسية في الأفراد الحساسة. عادة ما تحدث هذه التفاعلات مع تورم موضعي للوجه والشفتين والحنجرة و / أو اللسان ، وبالتالي صعوبة في الكلام والتنفس ، أو مع حكة شديدة وتورم في الجلد.
اضطرابات الجهاز التنفسي
يمكن أن يسبب العلاج Bicalutamide اضطرابات في الجهاز التنفسي ، حتى خطيرة. قد يتبعه ضيق شديد في التنفس ، يليه السعال والحمى . بالإضافة إلى ذلك ، تم الإبلاغ عن حالات الإصابة بمرض الرئة الخلالي ، في بعض الحالات ، مع نتائج مميتة.
الغثيان والقيء
يمكن أن يسبب العلاج مع bicalutamide الغثيان والقيء. عادة ، تظهر هذه الأعراض في شكل خفيف ويمكن السيطرة عليها بسهولة عن طريق استخدام الأدوية المضادة للقيء (antivomito).
انخفاض الرغبة الجنسية والعجز الجنسي
Bicalutamide يمكن أن يسبب انخفاض في الرغبة الجنسية ويمكن أن يكون له تأثير سلبي على القدرة على الحصول على الانتصاب. بشكل عام ، هذه الآثار الجانبية مؤقتة والوظيفة الجنسية تطبيع بعض الوقت بعد نهاية العلاج.
الأنيميا
يمكن للعلاج Bicalutamide يسبب فقر الدم ، لذلك ، يمكن أن يسبب انخفاض في مستويات الدم الهيموجلوبين. تتمثل الأعراض الرئيسية لظهور فقر الدم في الشحوب والإرهاق والضعف .
داء السكري
يمكن أن يؤدي العلاج بالبيوتاميد - خاصة عند تناوله مع أدوية مماثلة لـ LHRH - إلى تعزيز مرض السكري. لذا يجب مراقبة مستويات الجلوكوز في الدم باستمرار.
اضطرابات قلبية
يمكن أن يسبب Bicalutamide أمراض القلب الخطيرة مثل قصور القلب واحتشاء عضلة القلب ، مع نتائج مميتة.
اضطرابات الجلد
قد يسبب العلاج باستخدام bicalutamide طفح جلدي - على غرار حب الشباب - المرتبطة بالحكة. في هذه الحالة ، سيكون من الجيد استخدام المنظفات المحايدة ، وإذا كان الطبيب يراها ضروريًا ، فيمكن استخدام أدوية مضادات الهيستامين. يمكن أن يسبب Bicalutamide أيضًا جفاف الجلد .
العقم
يمكن أن يسبب العلاج Bicalutamide حالة مؤقتة من انخفاض الخصوبة أو العقم عند البشر.
آثار جانبية أخرى
الآثار الجانبية الأخرى التي قد تحدث أثناء العلاج bicalutamide هي:
- الدوخة.
- الضيق العام
- ألم البطن و / أو الصدر ؛
- وجود الدم في البول (haematuria) ؛
- الإمساك.
- وذمة.
- انخفاض أو فقدان الشهية ؛
- الاكتئاب.
- النعاس.
- الإسهال.
- انتفاخ البطن.
- التعرق.
- زيادة الوزن
- ضيق في التنفس.
جرعة مفرطة
لا يوجد ترياق في حالة جرعة زائدة من bicalutamide. إذا كنت قد تناولت - أو يشتبه في تناولك - جرعة زائدة من الدواء ، فيجب عليك الاتصال بالطبيب أو أقرب مستشفى على الفور.
آلية العمل
الخلايا السرطانية التي تشكل العديد من أشكال سرطان البروستاتا تحتاج إلى هرمون التستوستيرون (وهو هرمون أندروجين) من أجل البقاء. التستوستيرون يرتبط ببروتينات معينة - مستقبلات الاندروجين (أو ARs) - وجدت على غشاء الخلية الورمية. وبمجرد أن يرتبط التستوستيرون بمستقبلاته ، تبدأ سلسلة من الإشارات الكيميائية التي تنتج استجابة بيولوجية محددة.
Bicalutamide قادر على الارتباط بمستقبلات الاندروجين (AR) بدلا من التستوستيرون ، وبالتالي منعه من القيام بنشاطه. بهذه الطريقة ، لوحظ تثبيط ومنع نمو الخلايا الورمية.
اتجاهات لاستخدام - Posology
Bicalutamide متاح للإعطاء عن طريق الفم. هو في شكل أقراص مغلفة الفيلم. يجب أن تؤخذ الأقراص كاملة مع كوب من الماء ، مرة واحدة في اليوم.
يجب تعيين جرعة من bicalutamide من قبل طبيب الأورام وفقا لنوع الورم المراد علاجها وفقا لحالة المريض. فيما يلي الجرعات المعتادة من المخدرات.
وحيد
الجرعة المعتادة من العلاج الوراثي bicalutamide هي ثلاثة أقراص - تحتوي على 50 ملغ من المادة الفعالة - يجب تناولها مرة واحدة في اليوم. يمكن أن العلاج Bicalutamide تستمر لسنوات.
العلاج الرابطة
عندما يتم إعطاء bicalutamide بالاشتراك مع أدوية LHRH مماثلة ، فإن الجرعة المعتادة من الدواء هي قرص واحد - يحتوي على 50 ملغ من المادة الفعالة - ليتم تناوله مرة واحدة في اليوم. يجب البدء في علاج Bicalutamide قبل ثلاثة أيام على الأقل من بدء العلاج باستخدام نظير LHRH.
يمكن أيضا إعطاء Bicalutamide بالاشتراك مع العلاج الإشعاعي.
إذا نسيت أن تأخذ قرصًا ، يجب ألا تضاعف الجرعة التالية لتعويض الجرعة المنسية ، لكن يجب عليك إبلاغ طبيب الأورام فورًا.
في المرضى الذين يعانون من ضعف كلوي حاد ، قد يكون من الضروري تعديل جرعة الدواء المدارة.
إذا كان المريض المراد علاجه يعاني من اختلال وظيفي كبدي معتدل ، يجب ألا يكون تعديل الجرعة ضروريًا.
الحمل والرضاعة
لا ينبغي أن تستخدم Bicalutamide في النساء ويجب ألا تستخدم أبدا أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية.
موانع
هو بطلان استخدام bicalutamide في الحالات التالية:
- يعرف فرط الحساسية للبيوتاميد.
- في النساء
- في المراهقين والأطفال.
- إذا كنت تتناول أدوية مثل terfenadine أو astemizole أو cisapride (راجع قسم "التفاعلات مع أدوية أخرى").
