بقلم د. نقولا ساكي - مؤلف كتاب: الأدوية والتعاطي في الرياضة -
مقدمة
ومن بين أحدث الاكتشافات في مجال المستحضرات الصيدلانية ، يلعب الدور البارز دور مثبطات الفوسفو داي أستراز 5 (5PDE) المستخدمة لعلاج ضعف الانتصاب.
آلية عمل مثبطات فوسفو داي أستريز 5
ويرجع السبب في ظاهرة الانتصاب إلى استرخاء العضلات الملساء للجسم الغائر للقضيب ، يليه توسع الأوعية الشرياني. التضيق المتوازي للأوعية الوريدية يسبب ركودًا في الدم يتبع الانتصاب.
استرخاء العضلات الملساء للجسم الكهفي هو ظاهرة تتوسطها أكسيد النيتريك (NO). إنه ينشط إنزيم غوانيلات cyclase الذي يحفز تحويل غوانوسين ثلاثي الفوسفات (GTP) إلى أحادي الفوسفات غوانوزين (cGMP) الذي يحفز استرخاء العضلات. يتم تدهور cGMP بواسطة فسفودايستراز الذي يعرف على الأقل ستة من نظائر الإنزيمات. في الفطر الكهفي ، يكون الفوسفو دايستيراز هو النوع 5 فسفودايستراز (5PDE).
آثار جانبية
بالطبع ، هناك العديد من الآثار الجانبية المحتملة الناجمة عن تناول هذه المواد. ويرتبط الخطر الرئيسي لحقيقة أن توسع الأوعية يمكن أن يؤدي إلى انخفاض ضغط الدم ، مع اختلالات القلب والأوعية الدموية المحتملة. ولذلك ، كان علاج ضعف الانتصاب مرتبطًا بأحداث خطيرة في القلب والأوعية الدموية مثل احتشاء عضلة القلب ، والذبحة الصدرية الوسيطة ، والوفاة القلبية المفاجئة ، وعدم انتظام ضربات القلب البطيني ، والسكتة الدماغية ، والهجمة الإقفارية العابرة وتغيرات الضغط.
وعلاوة على ذلك ، يبدو أن السيلدينافيل يثبط تحفيز القلب بيتا الأدرينالية. في الواقع ، في حين أن آثار السيلدينافيل على مستوى القلب كانت ضئيلة في ظروف الراحة ، في ظروف تحفيز بيتا أو الضغط الزائد ، خفضت السيلدينافيل استجابات القلب التي يسببها الدوبوتامين والتأثيرات الانقباضية الناتجة عن تحفيز بيتا. يجب أن يضاف أن هذه الآثار تتفاقم بالتأكيد من خلال حالة القلب والأوعية الدموية غير المثلى.
من بين الآثار الجانبية يجب أن نتذكر أيضا أنه قد يكون هناك أيضا اضطرابات مثل القيء والإسهال وعسر الهضم والومضات الساخنة ، بالإضافة إلى تغييرات الضغط المذكورة بالفعل.
المكونات النشطة والأسماء التجارية
من بين الجزيئات المذكورة ، كان السلف وأول الذي يتم تسويقه هو السيلدينافيل (الفياجرا) ؛ بعد وضعها في السوق ، ولدت مخدرين آخرين من نفس الفئة ، وهما tadalafil (سياليس) و vardenafil (Levitra). من المركبات الثلاثة ، الفياجرا هو الشخص الذي لديه أقصر مدة للعمل (6/8 ساعة) ولكنه أقوى ، بينما الآخرون لديهم نشاط أطول بكثير (سياليس على مدار 24 ساعة) ولكن أقل كثافة. في الآونة الأخيرة ، أدخلت avanafil (Stendra) أيضا إلى السوق ، والذي يختلف عن مثبطات PDE5 الأخرى لبداية سريعة للعمل ، حوالي 15 دقيقة ، ولكن أيضا لفترة عمل أقصر.
استخدم في ارتفاع ضغط الدم الرئوي وفي الرياضة
ثبت مؤخرا أن مثبطات فوسفو دايستراز من النوع الخامس فعالة في علاج مرض وعائي آخر: ارتفاع ضغط الدم الرئوي. يحدث هذا الشرط بسبب انقباض قوي في الأوعية الدموية في الرئتين ، مما يقلل من قدرة الجهاز التنفسي على جلب الأوكسجين إلى الجسم. نتيجة لعمل توسع الأوعية الدموية ، فإن السيلدينافيل وغيرها من المواد في هذه الطبقة توسع الشريان والأوعية الرئوية الأخرى ، مما يؤدي إلى انخفاض الضغط الشرياني في الرئتين وزيادة توافر الأكسجين . كل هذا يجعل الجزيء المعني قادراً على تحقيق مزايا كبيرة من حيث إنتاجية الطاقة تحت الضغط: الفوائد المحتملة للمستخدم تترجم إلى تحسين القدرة على القيام بالتمرينات الهوائية .
وقد أظهرت الدراسات الخاصة التي أجريت على ارتفاعات عالية أيضا كيف يؤدي سيلدينافيل إلى زيادة ملحوظة في تشبع الأكسجين في الدم أثناء النشاط البدني. وعلاوة على ذلك ، تم تسليط الضوء على زيادة في الحد الأقصى لحجم العمل والحد الأقصى من القدرة على القلب. من الناحية العملية ، أظهر السيلدينافيل تحسن كبير في القدرات الجسدية في ظروف نقص الأكسجين بسبب الارتفاع.
في ضوء هذه الاكتشافات ، يستخدم بعض الرياضيين السيلدينافيل من أجل تحسين الأداء الهوائي في الرياضة طويلة الأمد.
لا تزال هناك معلومات قليلة حول قدرة هذه المواد على التأثير بشكل إيجابي على الأداء البدني ؛ ومع ذلك ، على الرغم من أنه ليس كل الدراسات قادرة على إظهار فوائد حقيقية للرياضيين في مهارات التحمل ، فإن ممارسة استخدام مثبطات 5PDE قبل الأداء في رياضات التحمل شائعة بشكل متزايد. يمكن للقدرات الوعائية من هذه المواد ، وخاصة في المستوى الرئوي ، أن تحسن القدرة على أكسجة العضلات ؛ لهذا السبب يستخدم الرياضيون أكثر وأكثر قدرة على التحمل هذه المنتجات.
لتأكيد هذه الممارسة بين الرياضيين هناك أيضا دراسة إيطالية نشرت في عام 2014 [Loraschi وآخرون] ، والذي يفحص هذه الممارسة بين راكبي الدراجات. هذه الدراسة ، من خلال استبيان مجهول ، جعلت من المعروف أنه في عينة من راكبي الدراجات ، اعترف العديد منهم باستخدام سيلدينافيل قبل المنافسة.
قائمة المراجع
Barnett CF، Machado RF. فياغرا في علاج ارتفاع ضغط الدم الرئوي. Vasc Health Risk Manag. 2006؛ 2 (4): 411-22.
Borlaug BA et al.، Circulation، 2005، 112، 2642
Colahan PT، Jackson CA، Rice B، Szabo N، Jones JH. تأثير استخدام سيترات السيلدينافيل على بارامترات فسيولوجية مختارة. Equine Vet J. 2010 Nov؛ 42 Suppl 38: 606-12.
Di Luigi L، Baldari C، Pigozzi F، Emerenziani GP، Gallotta MC، Iellamo F، Ciminelli E، Sgrò P، Romanelli F، Lenzi A، Guidetti L. the phosphodiesterase inhibitor tadalafil المفعول طويل التأثير لا يؤثر على الرياضيين VO2max، aerobic، والعتبات اللاهوائية في normoxia. Int J Sports Med. 2008 فبراير ؛ 29 (2): 110-5.
Jacobs KA، Kressler J، Stoutenberg M، Roos BA، Friedlander AL. Sildenafil له تأثير طفيف على ديناميكا الدم القلب والأوعية الدموية أو 6 كلم الوقت محاكمة الأداء في الرجال والنساء المدربين في محاكاة عالية الارتفاع. High Alt Med Biol. خريف 2011 ؛ 12 (3): 215-22.
Loraschi A1، Galli N، Cosentino M. المكملات الغذائية وتعاطي المخدرات ومعرفة المنشطات في إيطاليا. Clin J Sport Med. 2014 May؛ 24 (3): 238-44.
Rao RS، Singh S، Sharma BB، Agarwal VV، Singh V. Sildenafil يحسن السير لمدة ست دقائق في مرض الرئة الانسدادي المزمن: تجربة عشوائية مزدوجة التعمية بالغفل. Indian J Chest Dis Allied Skiing 2011 Apr-Jun؛ 53 (2): 81-5.
ريدفيلد MM1 ، وآخرون تأثير تثبيط phosphodiesterase -5 على القدرة على ممارسة الرياضة والحالة السريرية في فشل القلب مع الحفاظ على جزء قذف: تجربة سريرية عشوائية. JAMA. 2013 مارس 27 ؛ 309 (12): 1268-77.
Sacchi N. المخدرات والتعاطي في الرياضة. إد Nonsolofitness 2011
Spring RM، Ulrich S، Huber LC، Speich R، Maggiorini M، Treder U، Fischler M. Sildenafil for hypermon hypertension: dose-dependent improvement in exercise performance. Pulm Pharmacol Ther. 2008؛ 21 (3): 516-21.
