ما هو Kaletra؟
Kaletra هو دواء يحتوي على مادتين نشطتين: lopinavir و ritonavir. وهي متوفرة كبسولات برتقالية (133.3 ملغ من لوبينافير و 33.3 ملغ من ريتونافير) ، وهو محلول عن طريق الفم (80 ملغ من لوبينافير و 20 ملغ من ريتونافير لكل ملليتر) وأقراص (لون أصفر فاتح: 100 ملغ من lopinavir و 25 ملغ من ريتونافير ، أصفر: 200 ملغ من lopinavir و 50 ملغ من ريتونافير).
ما هو Kaletra المستخدمة ل؟
Kaletra هو دواء مضاد للفيروسات يستخدم مع أدوية أخرى مضادة للفيروسات لعلاج البالغين والأطفال الذين تزيد أعمارهم عن عامين بفيروس نقص المناعة البشرية من النمط 1 (HIV-1) ، وهو فيروس يسبب عوز المناعة المكتسب (الإيدز).
لا يمكن الحصول على الدواء إلا بوصفة طبية.
كيف يتم استخدام Kaletra؟
يجب أن يتم وصف Kaletra من قبل أطباء ذوي خبرة في إدارة عدوى فيروس نقص المناعة البشرية.
في البالغين والمراهقين (ما لا يقل عن 12 سنة من العمر) ، الجرعة الموصى بها من Kaletra هي ثلاث كبسولات أو قرصين 200/50-mg مرتين في اليوم. هذه الجرعة مناسبة أيضًا للأطفال (الذين تتراوح أعمارهم بين عامين و 12 عامًا) ، بشرط أن يكون وزنهم أكثر من 40 كجم مع وجود امتداد لمساحة سطح الجسم (محسوبًا وفقًا لطول ووزن الطفل) 1.4 م 2. تعتمد الجرعة للأطفال الأصغر حجمًا على مدى سطح الجسم والأدوية الأخرى التي يتناولونها.
إذا لزم الأمر ، فإن البالغين (الذين لم يتجاوزوا الثامنة عشرة من العمر) والذين لم يعالجوا أبداً (لم يعالجوا سابقاً بمعالجات مضادة لفيروس نقص المناعة البشرية) قد يأخذوا الجرعة الكاملة من 4 أقراص كجرعة يومية واحدة. ومع ذلك ، يمكن أن يؤثر ذلك على المدى الطويل في فعالية إبقاء مستويات فيروس نقص المناعة البشرية منخفضة فيما يتعلق بالجرعة التي تؤخذ مرتين في اليوم وزيادة خطر الإصابة بالإسهال.
يشار إلى الحل عن طريق الفم للمرضى الذين لا يستطيعون تناول أقراص أو كبسولات. يجب أخذ الكبسولات والحل عن طريق الفم مع الطعام ، في حين يمكن أيضًا تناول الأقراص على معدة فارغة. يجب ابتلاع أقراص Kaletra كاملة ، لا ينبغي مضغها ، كسرها أو سحقها. لمزيد من المعلومات ، راجع نشرة الحزمة.
كيف يعمل Kaletra؟
Kaletra يحتوي على اثنين من المواد الفعالة: lopinavir و ritonavir. كلتا المادتين هما مثبطات الأنزيم البروتيني ، أي أنها تمنع إنزيم يسمى البروتيز الذي يشارك في تكاثر فيروس نقص المناعة البشرية. إذا تم حظر الإنزيم ، فإن الفيروس غير قادر على التكاثر بشكل طبيعي ، مما يؤدي إلى إبطاء انتشار العدوى. في Kaletra ، يعبر lopinavir عن النشاط ، في حين يستخدم ritonavir كـ "محسن" لتقليل سرعة تحلل lopinavir بالكبد. بهذه الطريقة ، يمكن زيادة تركيز lopinavir في الدم ، ويمكن استخدام جرعة أصغر من lopinavir لتحقيق نفس التأثير المضاد للفيروسات. Kaletra لا يشفي عدوى فيروس نقص المناعة البشرية أو الإيدز ، لكنه يمكن أن يؤخر تلف الجهاز المناعي وبداية العدوى والأمراض المرتبطة بالإيدز.
ما هي الدراسات التي أجريت على Kaletra؟
وقد أجريت دراستان رئيسيتان من Kaletra على الكبار واحد على الأطفال. وشملت الدراسة الأولى 653 بالغًا لم تتم معالجتهم أبدًا ، كما أجريت مقارنة بين كبسولات Kaletra و nelfinavir (دواء آخر مضاد للفيروسات). اشتملت الدراسة الثانية على مشاركة 118 بالغًا ممن تناولوا في الماضي مثبطًا آخر للأنزيم البروتيني. في هذه الحالة قورنت كبسولات Kaletra مع مثبط البروتيز الذي تم اختياره على أساس كل حالة على حدة من قبل طبيب الدراسة. وشملت الدراسة الثالثة 100 طفل تلقوا واحدة من جرعتين من محلول Kaletra عن طريق الفم. في جميع الدراسات الثلاث ، ارتبط Kaletra والدواء المستخدم للمقارنة مع أدوية أخرى مضادة للفيروسات. وكان المقياس الرئيسي للفعالية هو عدد المرضى الذين يعانون من مستويات HIV-1 غير القابلة للاكتشاف (الأحمال الفيروسية) بعد العلاج.
أجريت دراسات إضافية لمقارنة تركيزات المكونات الفعالة المنتجة في الكائن الحي من الأقراص والكبسولات ولمقارنة الجرعات التي تؤخذ مرة واحدة في اليوم ومرتين في اليوم على مدار عامين في المرضى البالغين الذين لم يعالجوا أبداً.
ما فائدة كاليترا الظاهرة خلال الدراسات؟
في جميع الدراسات الرئيسية الثلاثة خفضت Kaletra الأحمال الفيروسية. في دراسة البالغين غير المعالجين ، كان إجمالي 259 (79٪) من أصل 326 مريضًا عولجوا بالكالترا حملًا فيروسيًا أقل من 400 نسخة / مل بعد 24 أسبوعًا ، مقارنةً بـ 233 (71٪) من 327 مريضًا تم علاجهم بالنلفينافير. في دراسة البالغين الذين عولجوا سابقًا بمثبط البروتيز ، كان 43 (73٪) من أصل 59 مريضًا عولجوا بالكالترا يحملن حمولات فيروسية أقل من 400 نسخة / مل بعد 16 أسبوعًا ، مقارنة بـ 32 (54٪) من أصل 59 المرضى الذين عولجوا بأدوية المقارنة. ولوحظت نتائج مماثلة مع كل من جرعات Kaletra في دراسة الأطفال ، والتي سجلت 70٪ منها حمولات فيروسية تقل عن 400 نسخة / مل بعد 12 أسبوعًا ، على الرغم من أن عدد الأطفال أقل من عامين كان كثيرًا منخفضة في دعم استخدام Kaletra في هذه الفئة العمرية.
وأظهرت الدراسات الإضافية أنه بالمقارنة مع الكبسولات ، فإن الأقراص تنتج تركيزات أعلى إلى حد ما من المواد الفعالة في الدم. أنتجت أيضا أقراص Kaletra مع الجرعة التي اتخذت مرة واحدة يوميا ومرتين في اليوم آثار مماثلة في البالغين غير المجهزة على مدى عامين ، على الرغم من أن الدراسة تشير إلى أن الجرعة التي اتخذت مرة واحدة يوميا ليست فعالة كما الجرعة المتخذة مرتين في اليوم للحفاظ على مستويات فيروس نقص المناعة البشرية منخفضة على المدى الطويل.
ما هي المخاطر المرتبطة Kaletra؟
تتمثل الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا لدى البالغين (التي تمت رؤيتها في أكثر من مريض واحد في 10) في زيادة تركيزات الكوليسترول والدهون الثلاثية (نوع من الدهون) وغاما غلوتاميل ترانسفيراز (إنزيم الكبد) في الدم والإسهال. الآثار الجانبية متشابهة في الأطفال. للحصول على القائمة الكاملة لجميع الآثار الجانبية التي تم الإبلاغ عنها مع Kaletra ، انظر منشور الحزمة.
هو بطلان كاليترا في المرضى الذين قد يكونون حساسين (حساسية) لوبينافير ، ريتونافير أو أي من المكونات الأخرى. لا ينبغي أن تستخدم Kaletra في المرضى الذين يعانون من مرض الكبد الوخيم أو في المرضى الذين يتناولون نبتة سانت جونز (وهي مستحضر عشبي يستخدم لعلاج الاكتئاب) أو الأدوية التي يتم تكسيرها بنفس الطريقة مثل الكالترا وتضر بتركيزات الدم المرتفعة . للحصول على قائمة كاملة بهذه الأدوية ، انظر منشور الحزمة.
كما هو الحال مع الأدوية الأخرى المضادة لفيروس نقص المناعة البشرية ، قد يكون المرضى الذين يتلقون Kaletra عرضة لحدوث الشحوظ (التغيرات في توزيع الدهون في الجسم) ، نخر العظم (موت الأنسجة العظمية) أو متلازمة إعادة تنشيط المناعة (أعراض العدوى الناجمة عن إعادة تنشيط النظام المناعي). قد يكون المرضى الذين يعانون من مشاكل في الكبد (بما في ذلك التهاب الكبد B أو C) أكثر عرضة لخطر تلف الكبد إذا تم علاجهم باستخدام Kaletra.
لماذا تمت الموافقة على Kaletra؟
قررت لجنة المنتجات الطبية للاستخدام البشري (CHMP) أن فوائد Kaletra هي أكبر من المخاطر التي يتعرض لها لعلاج العدوى بفيروس HIV-1 في البالغين والأطفال الذين تزيد أعمارهم عن عامين في تركيبة مع الأدوية المضادة للفيروسات القهقرية الأخرى. أوصت اللجنة بمنح ترخيص التسويق لـ Kaletra.
تم الترخيص لشركة Kaletra في البداية تحت "ظروف استثنائية" نظرًا لأن المعلومات المحدودة فقط كانت متاحة لأسباب علمية في الوقت الذي تم فيه منح التفويض. منذ أن قدمت الشركة المعلومات الإضافية المطلوبة ، تمت إزالة الشرط المتعلق بـ "ظروف استثنائية" في 12 نوفمبر 2002.
ما هي التدابير التي يتم اتخاذها لضمان الاستخدام الآمن لـ Kaletra؟
وبما أن Kaletra لم تكن متوفرة في السابق إلا في كبسولات وفي محلول الشفوي ، فإن الشركة التي تقدم Kaletra ستقدم رسالة إلى أولئك المشاركين في رعاية المرضى الذين يتناولون الدواء لشرح الاختلافات بين كبسولات Kaletra وأقراص. تقديم توضيحًا لعدد الأجهزة اللوحية التي يجب على المرضى تناولها في الوقت الذي يتم فيه تقديم الأجهزة اللوحية.
مزيد من المعلومات حول Kaletra
منحت المفوضية الأوروبية تصريح تسويق ساري المفعول في جميع أنحاء الاتحاد الأوروبي لشركة Kaletra إلى Abbott Laboratories Limited في 20 مارس 2001. تم تجديد ترخيص التسويق في 20 مارس 2006.
للحصول على النسخة الكاملة لـ EPAR من Kaletra ، انقر هنا.
آخر تحديث لهذا الملخص: 09-2009.
