XARELTO ® Rivaroxaban

XARELTO ® هو عقار يعتمد على Rivaroxaban.

المجموعة العلاجية: مضادات التخثر

مؤشرات ميكانيكية الحركةالدراسات والفعالية الإكلينيكيةالاستعمال والجرعةالحرومات الحمل والرضاعة الطبيعيةالتعديلاتالمضاداتالتأثيرات الضارة

مؤشرات XARELTO ® Rivaroxaban

يشار إلى XARELTO كمساعدات دوائية وقائية - ضد الجلطات الدموية الوريدية - في المرضى البالغين الذين يخضعون لجراحة استبدال مفصل الورك والركبة.

آلية العمل XARELTO ® Rivaroxaban

يمتص ريفاروكسابان ، الذي يتم تناوله عن طريق الفم بواسطة XARELTO ® ، بسرعة ، ليصل إلى تركيزات البلازما القصوى بعد 2-4 ساعات تقريبًا من تناوله عن طريق الفم.

التوافر البيولوجي لهذه المادة الفعالة مرتفع للغاية ، ويتجاوز 80٪ باستمرار عند تناول جرعات أقل من 15 ملغم.

وبمجرد امتصاصه ، يتم حمل ريفاروكابان في مجرى الدورة الدموية الذي يرتبط إلى حد كبير ببروتينات البلازما ، وخاصة الألبومين.

تمثل XARELTO ® عقارًا موضعيًا مضادًا للتخثر ، نظرًا لآلية عملها التي يتم التعبير عنها من خلال تثبيط عامل التخثر المباشر Xa. من خلال استعداء تأثير هذا العامل القابل للذوبان ، يمنع Rivaroxaban مسار تجلط الدم من التقدم ، إما من خلال المسار الخارجي أو عبر المسار الداخلي ، عن طريق سد مرحلة رئيسية تسمح للبروثرومبين بتوليد الثرومبين (العامل IIa) وبدء تكوين خثرة ، مع إنتاج الفيبرين.

إن عدم وجود عمل مباشر ضد الصفائح الدموية أو فيتامين K يضمن توصيفًا أكثر تحكماً مع تأثيرات جانبية أقل.

بمجرد اكتمال التأثير البيولوجي ، بعد حوالي 7-11 ساعة ، يتم استقلاب rivaroxaban في الكبد بواسطة إنزيمات السيتوكروم CYP3A4 و CYP2J2 ويتم التخلص منه لاحقًا من خلال البراز وعبر البول.

من الجرعة الإجمالية التي تم أخذها ، تم العثور على حوالي 1/3 دون تغيير في البول.

الدراسات التي أجريت والفعالية السريرية

فعالية وأمن RIVAROXABAN

يبدو أن العديد من الدراسات السريرية توافق على فعالية أكبر من rivaroxaban في الوقاية من الاضطرابات الخثارية الوريدية بعد الجراحة. تشير البيانات إلى أن العلاج باستخدام XARELTO ® لا يمكن أن يكون أكثر فعالية فحسب ، بل يكون أكثر سهولة أيضًا (فهو يتعلق بالعلاج عن طريق الفم ، غير الحقن) وآمن ، مما يقلل بشكل كبير من نوبات النزيف.

2. RIVAROXABAN أيضا في AIRIAL FIBRILLATION

بالإضافة إلى الفعالية الأكبر في الوقاية من الاضطرابات الوعائية الخثارية الوريدية بسبب جراحة مفصل الركبة ، تدعم العديد من التجارب السريرية الفعالية العلاجية لـ rivaroxaban كأداة وقائية من انسداد الرجفان الأذيني. بتعبير أدق ، يبدو أن XARELTO ® فعال على الأقل بنفس فعالية الوارفارين في علاج هذه الحالات ، ولكنه بالتأكيد أكثر أمانا وأسهل في التقديم لكل من الطبيب والمريض.

3. XARELTO في الوقاية من PATHOLOGOM

تمثل XARELTO ® اليوم بديلاً صالحًا للوارفارين لعلاج أمراض الانسداد التجلطي. في الواقع ، في دراسة أجريت على 4500 مريض يخضعون للعلاج الجراحي للورك ، ضمنت إدارة ما بعد الجراحة لـ rivaroxaban انخفاضاً في حدوث انسداد الجلطة الوريدية عند 0.2٪ ، مقارنة بـ 2٪ تم الحصول عليها سابقاً مع الوقاية الدوائية العادية. .

طريقة الاستخدام والجرعة

أقراص XARELTO ® 10 mg rivaroxaban: يجب أن يتم البدء في العلاج بعد بضع ساعات من الجراحة ، ولكن ليس قبل أن يحدث تخثر الدم تمامًا.

في هذه المرحلة ، يجب أن تستمر الجرعة المثلى - التي يبدو أنها 10 ملغ ، تؤخذ مرة واحدة في اليوم - لمدة 5 أسابيع في جراحة الورك ، ولمدة أسبوعين في جراحة الركبة.

ينبغي توقع تعديلات الجرعة عند المرضى المسنين أو ذوي القصور الكلوي والكبدي.

في كل حالة ، قبل شراء XARELTO ® Rivaroxaban - تقديم وضبط طبيبك ضروري.

تحذيرات XARELTO ® Rivaroxaban

قبل البدء في العلاج باستخدام XARELTO ® ، من المستحسن التحقق من إطار تخثر المريض ومن ثم رصده أثناء التدخل العلاجي.

يجب إيلاء المزيد من الاهتمام للمرضى الذين لديهم استعداد لتطور النزيف والصدمات النفسية وإخضاعهم لإجراءات طبية محفوفة بالمخاطر (مثل ثقب العمود الفقري أو فوق الجافية) ، أو يعانون من أمراض دموية ذات عمليات تجلط ضعيفة.

لنفس السبب ، قد يكون من المستحسن إبلاغ طبيبك ، أو ربما المنقذين ، عن تناول دواء له آثار مضادة للتخثر.

إن التمثيل الغذائي الكبدي والإفراز الكلوي والكبدي لـ rivaroxaban يجعلان من المخاطرة بشكل خاص تناول الدواء في حالة انخفاض الأداء الوظيفي للأعضاء المذكورة آنفاً ، بحيث تكون قادرة على تحديد زيادة ملحوظة في تركيزات الدم من العنصر النشط مع زيادة خطر الآثار الجانبية.

يحتوي XARELTO ® على اللاكتوز وبالتالي قد يكون مسؤولاً عن الاضطرابات المعدية المعوية في المرضى الذين يعانون من سوء امتصاص الغلوكوز-الجالاكتوز ونقص إنزيم اللاكتيز.

بعض الآثار الجانبية الموصوفة بعد تناول XARELTO ® قد تقلل من قدرات المريض الإدراكية الاعتيادية وتجعل من استخدام الأجهزة أو قيادة السيارات أمرًا خطيرًا.

الحمل والرضاعة

العديد من الأدلة التجريبية ، حتى لو كان ذلك على نماذج حيوانية ، أظهرت تأثير سام على صحة الجنين. بالإضافة إلى ذلك ، فإن القدرة على عبور المشيمة وتغيرات الدورة الدموية المستحثة يمكن أن تزيد من خطر نزيف الجنين وتؤدي إلى الموت أو الإجهاض.

للأسباب المذكورة أعلاه ، وغياب المزيد من الدراسات المتعلقة بإفراز rivaroxaban في حليب الثدي ، فإنه من الصعب تثبيته أثناء الحمل وفي فترة الرضاعة التالية.

التفاعلات

إن وجود الأيض الكبدي وإشراك اثنين من إنزيمات السيتوكروم مشكَّلة بقوة بمواد فعالة أخرى ، يفضح rivaroxaban للاضطرابات المحتملة لخصائص الدوائية.

بشكل أكثر تحديداً ، مثبطات CYP3A4 مثل الكيتوكونازول ، مضادات الفطريات الآزولي ، مثبطات الأنزيم البروتيني HIV و ederithromycin يمكن أن تؤدي إلى زيادة تركيزات البلازما من هذا العنصر النشط ، وتعزيز كل من التأثيرات العلاجية والسامة ، في حين محرضات CYP3A4 ، مثل الفينيتوين ، كاربامازيبين ، فينوباربيتال أو نبتة سانت جون يمكن أن تقلل من تركيزات البلازما عن طريق إخفاء تأثيره.

مضادات التجلط ، غير الستيرويدية المضادة للالتهابات وعوامل مضاد للصفيحات ، يمكن بدلا من ذلك تعديل القدرات المضادة للتخثر من المخدرات.

موانع XARELTO ® Rivaroxaban

هو بطلان XARELTO ® في حالة النزيف في التقدم ، وأمراض جهاز التخثر ، وزيادة خطر النزيف ، فرط الحساسية الحقيقية للمادة الفعالة أو نحو سواغها ، وخلال فترة الحمل والرضاعة بأكملها.

الآثار الجانبية - الآثار الجانبية

لاحظت الدراسات السريرية حدوث ردود فعل جانبية في حوالي 14 ٪ من المرضى الذين عولجوا باستخدام XARELTO ® ، وكانت التفاعلات الأكثر شيوعًا في الجهاز الهضمي ، مع الإسهال والقيء والكبد ، مع زيادة من تركيزات البلازما ترانساميناز.

أكثر ندرة كانت حالات النزف أو فقر الدم ، المرتبطة بأعراض متفاوتة الشدة (الدوار ، والصداع ، وفقدان الذاكرة ، وتشوش الحس ، والشحوب ، وذمة ، والوهن ، والألم المنتشر) اعتمادا على مدى النزيف.