الفوزوسين

ما هو وماذا كنت تستخدم

الفوزوزين هو خصم انتقائي لمستقبلات الأدرينالية ألفا -1 بعد التشابكية ، تقع في البروستات ، في القاعدة وفي عنق المثانة ، في الجزء البروستاتي من الإحليل وفي الكبسولة البروستاتية.

يستخدم Alfuzosin لعلاج أعراض تضخم البروستاتا الحميد ومعالجة ارتفاع ضغط الدم .

آلية العمل

آلية عمل الفوزوزين بسيطة للغاية: يرتبط الدواء بمستقبلات ألفا الأدرينالية بطريقة انتقائية وتنافسية ، مما يؤدي إلى استرخاء العضلات الملساء التي توجد بها المستقبلات. يؤدي استرخاء العضلات الملساء في الأوعية الدموية إلى انخفاض ضغط الدم ، في حين يساعد استرخاء العضلات الملساء في المثانة والإحليل والبروستاتا على التخفيف من أعراض تضخم البروستاتا الحميد أو على الأقل خفضه.

دراسات الكفاءة والسلامة

تمت الموافقة على Alfuzosin لعلاج أعراض تضخم البروستاتا الحميد من قبل إدارة الغذاء والدواء (FDA ، أعلى سلطة الإشراف على قوانين الولايات المتحدة للأغذية والأغذية) في عام 2003. في الولايات المتحدة ، alfuzosin يتم تسويقه من قبل شركة الأدوية Sanofi Aventis تحت الاسم المسجل لـ Uroxatral ® ، بينما يتم تسويقه في بلدان أخرى ، بما في ذلك إيطاليا ، تحت اسم Xatral ® المسجل ؛ في مصر ، في النهاية ، يتم تسويقه تحت اسم Prostetrol ® المسجل.

الفوزوزين له انتقائية خاصة للمستقبلات ألفا الأدرينالية الموجودة في المسالك البولية السفلى. ومن خلال حجب هذه المستقبلات ، يتم تخفيف العضلات الملساء في عنق المثانة والبروستاتا ، مما يؤدي إلى تحسن وزيادة في تدفق البول ، والذي يعتبر الحد منه أحد أكثر الأعراض المزعجة المرتبطة بالتضخم البروستاتي الحميد. .

لتقييم خصائص الحرائك الدوائية للفزوزين ، أجريت العديد من الدراسات على متطوعين أصحاء وفي مرضى تضخم البروستاتا الحميد. اعتبرت إحدى هذه الدراسات العلاج بجرعات يومية مقدارها 7.5 ملغ و 30 ملغ في متطوعين أصحاء ، بينما تم علاج المرضى الذين يعانون من تضخم البروستاتا الحميد بجرعات يومية 7.5 ملغ و 15 ملغ في مجموعات تحكم مختلفة.

التوافر الحيوي المطلق للدواء الملاحظ لأقراص الفوزوزين المطولة للإفراز هو 49٪ على معدة ممتلئة. ووجدت الدراسة أن الحد الأقصى لتركيز الفازوزين في البلازما ، عند استخدام أقراص الإفراز المطول ، يتم الوصول إليه بعد حوالي ثماني ساعات من وقت تناوله ، وهو دائمًا على معدة ممتلئة. ميزة أخرى لأقراص الفوزوزين المطولة لفترة طويلة هي أنها تمتلك حركية خطية تقريبًا بعد إعطاء جرعات مفردة أو متعددة لا تتجاوز إجمالي 30 ميلي غرام. ولاحظت الدراسة أن عدم وجود طعام في المعدة يقلل من امتصاص الفوزوزين بنسبة تصل إلى 50٪ مقارنة بنفس الجرعات التي يتم إجراؤها على معدة ممتلئة. لهذا السبب يوصى بتناول الدواء على معدة ممتلئة وفي كل يوم عند نفس الوجبة ، وبالتالي تعزيز إنشاء روتين مفيد للحفاظ على تركيز البلازما من الفوزوزين شبه الثابت. على حد سواء أن نتذكر أن تأخذ الدواء (نظرا لأن جزءا كبيرا من المرضى الذين يعالجون من تضخم البروستاتا الحميد ، وكبار السن ، قد يكون لديهم مشاكل في الذاكرة). في المرضى المسنين ، ينبغي أيضا إيلاء الاهتمام لجرعة الفوزوزين نظرا لأن الدراسات السريرية في المرضى الذين يعانون من تضخم البروستاتا الحميد أظهرت اختلافات في مستويات البلازما للدواء اعتمادا على عمر مختلف المرضى. في الواقع ، لوحظ أنه في المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 75 عامًا ، تكون مستويات تركيز البلازما لجرعة علاجية من الفوزوزين أعلى بنسبة 35٪ تقريبًا من المرضى الذين تقل أعمارهم عن 65 عامًا.

Posology وطريقة الاستخدام

في السوق هناك جرعات مختلفة من الفوزوزين ، تبدأ من 2.5 ملغ ، 5 ملغ أو 10 ملغ. يمكن استخدام جرعات مختلفة في علاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني ، ومفيدة في أداء علاجات شخصية على أساس شدة ارتفاع ضغط الدم. ومع ذلك ، لعلاج الجرعة البروستاتية الحميدة ، فإن الجرعة الموصى بها من الفوزوزين هي 10 ملغ / يوم ، على أن تؤخذ مرة واحدة فقط في اليوم ، بعد وجبات الطعام. لا ينبغي أن تقسم الأقراص ذات الإفراز المطول أو تمضغ أو تتلف بأي شكل من الأشكال ، وينبغي ابتلاعها بكمية كافية من الماء أو السوائل الأخرى. قد ينتج عن الإدارة غير السليمة إطلاقًا غير مرغوب فيه وامتصاص المادة الفعالة ، مع خطر وقوع أحداث سلبية مبكرة. في المرضى الذين يتم علاجهم بالفعل لارتفاع ضغط الدم الشرياني ، يجب البدء في علاج أعراض تضخم البروستاتا الحميد عن طريق تعديل جرعة الفوزوزين المدارة ، وذلك بسبب خصائص خافضات ضغط الدم المعروفة للأخير. أيضا في حالة المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 75 سنة ، يجب الانتباه إلى جرعة الفوزوزين الممنوحة ، لأنه في بعض الدراسات السريرية ، لوحظ أنه في الأفراد الذين ينتمون إلى هذه الفئة العمرية تميل مستويات تركيز الفازوزين إلى البلازما إلى الأعلى. 30 ٪ مقارنة بقيم المرضى الآخرين.

حيث يتم التخلص من جزء كبير من الفوزوسين بالطريق الكلوي ، يجب إيلاء اهتمام خاص للمرضى الذين يعانون من القصور الكلوي الشديد ، وإذا أمكن ، عدم تناول الفزوزين بسبب عدم وجود بيانات كافية حول السلامة السريرية للدواء في هذه المجموعة. من المرضى. كما أنه من غير المستحسن استخدام جرعة الفوزوزين 10 ملغ / يوم في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد.

Alfuzosin: الآثار الجانبية وموانع »