IMODIUM ® Loperamide هيدروكلوريد

IMODIUM ® هو دواء يعتمد على Loperamide Hydrochloride.

المجموعة العلاجية: مضاد الإسهال - مضاد للانقباض.

مؤشرات ميكانيكية الحركةالدراسات والفعالية الإكلينيكيةالاستعمال والجرعةالحرومات الحمل والرضاعة الطبيعيةالتعديلاتالمضاداتالتأثيرات الضارة

مؤشرات IMODIUM ® Loperamide

يشار IMODIUM ® لعلاج أعراض الإسهال الحاد.

آلية العمل

يتم امتصاص هيدروكلوريد لوبيراميد ، الذي يتم تناوله عن طريق الفم بواسطة IMODIUM ® ، بشكل فعال في الأمعاء ويتم استقلابه مباشرة في الكبد. يمنع هذا الدوران المعوي الكبدي من العثور على المادة الفعالة في البلازما عند تركيزات كبيرة ، مما يسمح بإعادةها إلى الأمعاء مرة أخرى لحوالي 90٪ من الجرعة الأولية.

هو بالضبط في مستوى الضفيرة العضلية الوريدية التي يقوم بها لوبيراميد بوظائفه البيولوجية ، حيث يعمل على تنشيط مستقبلات الأفيون من الفصيلة الفرعية ، ويضمن خفض إنتاج الأسيتيل كولين ، مع ما يترتب على ذلك من انخفاض في نشاط الدفع المعوي وتواتر إفرازات الإسهال.

تسمح عملية الأيض الأولى المهمة والارتباط الكبير بالمكون النشط تجاه المستقبلات المعوية ، loperamide بممارسة التأثير المحلي بشكل أساسي ، وتجنب أي نوع آخر من التعديل على مستوى الجهاز العصبي المركزي مع الآثار الجانبية المترتبة.

الدراسات التي أجريت والفعالية السريرية

خطر LOPERAMIDE في عمر الأطفال

وتنصح منظمة الصحة العالمية ومختلف وكالات طب الأطفال الدولية بشدة بعدم استخدام هذه المادة الفعالة في علاج الإسهال الحاد لدى الأطفال. أظهرت القراءة النقدية للأدبيات العلمية كيف يمكن لوبراميد تقليل تواتر إجلاء الأفعال وتحسين اتساق البراز ، ولكن في الوقت نفسه يكون مسؤولاً عن الآثار الجانبية البالغة الأهمية والخطيرة ، بما في ذلك الخمول والموت.

2. DIARREA من السفر ، وسبل الانتصاف المفيدة

إسهال المسافر هو أحد الأمراض الأكثر شيوعًا التي تؤثر على المسافرين من جميع الأنواع. في معظم الحالات ، يبدو أن هذا الشرط يتم تحديده من خلال وجود مسببات الأمراض للأمعاء البشرية ، لدرجة أنه يفسر فعالية معينة من العلاج بالمضادات الحيوية. في هذا الصدد ، يبدو أن العلاج من الاختيار الأول هو واحد مع لوبيراميد لحل أعراض و واحد مع المضادات الحيوية للقضاء على السبب.

3. فعالية LOPERAMIDE

يبدو أن الفعالية الخاصة لوبيراميد في علاج الإسهال مرتبطة بشكل رئيسي بالعمل المباشر نحو مستقبلات الأفيون المعبر عنها في الضفيرة المعوية ، والتي تكون قادرة على تهدئة تقلصات تمعجية وزيادة وقت العبور المعوي. ومع ذلك ، فقد أظهرت الدراسات الحديثة أن loperamide يمكن أيضا أن تكون فعالة بشكل خاص في زيادة لهجة العضلة العاصرة الشرج ، والحد من التحفيز وتواتر عمليات الإجلاء.

طريقة الاستخدام والجرعة

كبسولات صلبة من IMODIUM ® ، أقراص فوارة أو أقراص هيدروكلوريد 2 ملغم lactamide: الجرعة الموصى بها هي 4 ملغ من هيدروكلوريد loperamide في اليوم الواحد ، ليتم تناولها مع كوب من الماء.

يجب أن يضمن العلاج ، في حالة الإسهال الحاد ، أن تكون النتيجة المثلى خلال 48 ساعة ، لذلك (في غياب الإشراف الطبي) لا ينصح بإطالة مدة تناول هذا الدواء على مدى يومين.

في أي حال ، يجب إيقاف إدارة IMODIUM ® بعد التطبيع في إخلاء الأفعال وتناسق البراز.

تحذيرات IMODIUM ® Loperamide

يشار إلى تناول IMODIUM ® في علاج أعراض الإسهال الحاد ، وبالتالي قد يكون من الضروري ربط مع علاج الأعراض مع loperamide أيضا العلاج الثابت ، والمصممة للقضاء على الأسباب المحتملة ، واحدة التكميلية ، اللازمة لتجديد السوائل المفقودة والأملاح.

وفي هذا الصدد ، يوفر الشكل الموجود في الأقراص الفوارة أيضًا الكهارل الرئيسية المفقودة بالإسهال.

يجب مراقبة إعطاء اللوبيراميد بعناية ، في حالة اختلال وظائف الكبد ، وربما توقف بسبب عدم وجود نتائج خلال 48 ساعة ، أو ظهور انتفاخ بطني وتشنجات.

قد يكون وجود الجلوكوز والسوربيتول في أقراص فوارة خطراً محتملاً على الأشخاص المصابين بداء السكري أو أولئك الذين يعانون من ضعف تحمل الغلوكوز ، في حين أن اللاكتوز في كبسولات صلبة قد يتسبب في أعراض معوية معوية عند مرضى نقص إنزيم اللاكتيز أو انخفاض التسامح مع الجلوكوز / سكر اللبن.

إن ظهور الدوخة ، والشعور بالإرهاق والدوخة ، بعد تناول IMODIUM ® يمكن أن يجعل قيادة السيارات أو استخدام الآلات خطرة.

الحمل والرضاعة

لا تكشف الدراسات التي نُشرت حاليًا عن تأثيرات ماسخة ومحفّظة للجنين ، ولكن الدراسات الدوائية أظهرت وجود كميات صغيرة من اللوبيراميد في حليب الثدي ، الأمر الذي قد يتسبب في حدوث تغيُّرات في الأمعاء بسبب التأثير المضاد للبترول المفرط.

في ضوء هذه النتائج ، فإن استخدام IMODIUM ® أثناء الحمل وأثناء الرضاعة الطبيعية هو بطلان.

التفاعلات

إن عدم قدرة الوبيراميد على عبور الحاجز الدموي الدماغي وإعطاء التأثيرات على مستوى الجهاز العصبي المركزي يضمنه نشاط بروتين جليكوبروتين ، والذي - معبر عنه في هذه المواقع - يمنع مرور هذه المواد الفعالة الأخرى نحو الجهاز العصبي المركزي. . ونتيجة لذلك ، يمكن أن مثبطات هذا البروتين ، مثل الكينيدين وريتونافير ، يمكن أن تزيد من التأثيرات المركزية لوبراميد ، مع ظهور الآثار الجانبية المترتبة على ذلك لحسن الحظ لم يلاحظ حتى الآن في الجرعات العلاجية المشتركة.

يمكن تعزيز عمل مضاد للإسهال ومضاد للانبعاث من IMODIUM ® من خلال الإدارة المصاحبة للعقاقير التي تنتمي إلى نفس الفئة ، مما يزيد من خطر الإمساك. يتم استقلاب لوبيراميد بواسطة الطبقة الأنزيمية P550 السيتوكروم. لذلك يمكن لمثبطاتها أن تغير الخواص الدوائية العادية للمادة الفعالة.

موانع الاستعمال IMODIUM ® Loperamide

هو بطلان IMODIUM ® في الحمل والرضاعة ، وفي الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 12 عاما ، وذلك بسبب احتمال ظهور العوائق المعوية تحت الإكلينيكي.

يشار إلى Loperamide في علاج أعراض الإسهال الحاد ، لذلك لا يبرر استخدامها خلال الإسهال المزمن ، وحتى الزحار الحاد وخاصة في حالات الإسهال بسبب الأمراض الالتهابية المزمنة التي تؤثر على الأمعاء ، بما في ذلك تلك من مسببات الأمراض الغازية (العوامل المسببة للدوسنتاريا).

موانع IMODIUM ® هو أيضا بطلان في حالة وجود خطر متزايد للأمراض الناجمة عن انخفاض سرعة الأمعاء (megacolon) وفي حالة فرط الحساسية لأحد مكوناته.

الآثار الجانبية - الآثار الجانبية

لقد ثبت أن IMODIUM ® يتحملها بشكل جيد المرضى الذين يعانون من الإسهال المزمن أو الحاد الذي يخضع للعلاج. كان التأثير الجانبي الأكثر إفادة هو الإمساك ، والذي لوحظ في ما يقرب من 2 ٪ من المرضى الذين عولجوا ، وغالبا ما يرتبطون بالغثيان والتشنجات البطنية.

على أي حال ، أثبتت هذه التفاعلات أنها غير مهمة سريريًا وعابرة.

وقد لوحظ حدوث تفاعلات حساسية أكثر ندرة مع أعراض جلدية ، تتميز بالطفح الجلدي ، الشرى والوذمة.

تم وصف الغثيان ومشاعر التعب والدوار والدوار في تجربة ما بعد التسويق.