أبتيفوس - تيبرانافير

ما هي ابتسام؟

Aptivus هو دواء يحتوي على المادة الفعالة tipranavir. وهي متوفرة في كبسولات وردية اللون (250 ملغ) وكمحلول فموي (100 ملغ / مل).

ما هو Aptivus المستخدمة ل؟

Aptivus هو دواء مضاد للفيروسات يستخدم للعلاج في المرضى الذين هم على الأقل 2 سنة من العمر مع فيروس نقص المناعة البشرية من النوع 1 (HIV-1) ، وهو الفيروس الذي يسبب متلازمة نقص المناعة المكتسبة (الإيدز). يستخدم Aptivus بالاشتراك مع جرعة منخفضة من ريتونافير (دواء آخر مضاد للفيروسات) وأدوية أخرى مضادة للفيروسات.

يجب أن تستخدم Aptivus فقط في غياب العلاجات البديلة. يتم استخدامه في المرضى الذين تم علاجهم بالفعل بالعقاقير المضادة للفيروسات الأخرى ضد الإصابة بفيروس نقص المناعة البشرية والذين لا يستجيبون للعديد من الأدوية الأخرى في نفس الفئة مثل Aptivus (مثبطات الأنزيم البروتيني). يجب أن يصف الأطباء فقط Aptivus بعد الأخذ بعين الاعتبار الأدوية المضادة للفيروسات السابقة التي يأخذها المريض والرد المحتمل للفيروس على الدواء.

لا يمكن الحصول على الدواء إلا بوصفة طبية.

كيف يتم استخدام Aptivus؟

يجب أن يبدأ علاج Aptivus من قبل طبيب لديه خبرة في علاج عدوى HIV-1.

في المرضى الذين لا تقل أعمارهم عن 12 سنة ، الجرعة الموصى بها من Aptivus هي كبسولتان مرتين في اليوم. يجب على الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين عامين و 12 عامًا استخدام الحل الفموي. تعتمد جرعة المحلول الفموي على سطح الجسم (محسوبًا على أساس وزن الطفل وطوله). يجب أن تؤخذ كل جرعة من Aptivus جنبا إلى جنب مع ريتونافير ومع الطعام. لمزيد من المعلومات ، راجع نشرة الحزمة.

كيف يعمل Aptivus؟

المادة الفعالة في Aptivus ، tipranavir ، هو مثبط البروتياز. يحجب إنزيم يسمى البروتيز الذي يشارك في تكاثر فيروس نقص المناعة البشرية. إذا تم حظر الإنزيم ، فإن الفيروس غير قادر على التكاثر بشكل طبيعي ، مما يؤدي إلى إبطاء انتشار العدوى.

ريتونافير هو مثبط آخر للأنزيم البروتيني ، والذي يستخدم كعامل "مُحَوِّل". إنه يبطئ السرعة التي يتم بها استيعاب البياض ، مما يزيد من تركيزه في الدم. وهذا يسمح باستخدام كمية أقل من عقار تيبرانافير لتحقيق نفس التأثير المضاد للفيروسات.

يقلل Aptivus ، مع أدوية أخرى مضادة للفيروسات ، من كمية فيروس نقص المناعة في الدم ويبقيها عند مستوى منخفض. لا يشفي Aptivus عدوى فيروس نقص المناعة البشرية أو الإيدز ، لكنه يمكن أن يؤخر تلف جهاز المناعة وبداية العدوى والأمراض المرتبطة بالإيدز.

ما هي الدراسات التي أجريت على Aptivus؟

تمت دراسة Aptivus في دراستين رئيسيتين شملت 483 1 بالغًا ممن سبق لهم تناول العديد من العقاقير المضادة لفيروس HIV ولم يستجبوا للعلاج المستمر بما في ذلك مثبط البروتياز. في كلتا الدراستين ، تمت مقارنة تأثيرات Aptivus مع مثبطات الأنزيم البروتيني الأخرى المختارة على أساس العلاجات السابقة التي يتبعها المرضى والاستجابة المتوقعة. كانت مقاييس الفعالية الرئيسية هي عدد المرضى الذين يستجيبون للعلاج ، ومقدار الوقت الذي استغرقه العلاج للتوقف عن العمل في الأسابيع الثمانية والأربعين الأولى من العلاج. "الاستجابة" تعني انخفاض مستويات فيروس نقص المناعة البشرية في الدم (الحمل الفيروسي) بنسبة 90٪ أو أكثر حتى نهاية فترة الـ 48 أسبوعًا.

كما تمت دراسة Aptivus في دراسة شملت 63 طفلاً تتراوح أعمارهم بين عامين و 12 و 52 مراهقًا تتراوح أعمارهم بين 12 و 18 عامًا ، وجميعهم تقريبًا عولجوا بالفيروس. بدأ جميع المرضى بالحل عن طريق الفم ، بينما تحول المراهقون الذين يتناولون الجرعة الكاملة للبالغين إلى كبسولات بعد أربعة أسابيع. درست الدراسات سلامة وفعالية Aptivus ومستوى الدواء في دم المرضى.

في جميع الدراسات الثلاث ، تم إعطاء جميع المرضى أيضا ريتونافير ومجموعة من الأدوية المضادة لفيروس نقص المناعة البشرية الأخرى التي تم اختيارها بناء على أفضل الفرص لخفض مستويات فيروس نقص المناعة البشرية في الدم.

ما الفائدة التي اكتسبتها Aptivus خلال الدراسات؟

كانت كبسولات Aptivus ، التي اتخذت مع Ritonavir ، أكثر فعالية من المقارنة في المرضى الذين لديهم بدائل قليلة متبقية لعلاج فعال لفيروس نقص المناعة البشرية. في اثنين من الدراسات التي أجريت معا ، استجاب 34 ٪ من المرضى الذين يتناولون Aptivus (251 من أصل 746) للعلاج ، مقارنة مع 16 ٪ من المرضى الذين يأخذون مثبطات الأنزيم البروتيني للمقارنة (113 من أصل 737). في المتوسط ​​، مرت 113 يومًا لتتوقف المعالجة عند البالغين الذين يتناولون Aptivus. وتمت مقارنة ذلك بمتوسط ​​صفر يوم بالنسبة لأولئك الذين يأخذون المقارنة ، مما يعني أن معظم المرضى الذين أخذوا المقارنة لم يستجبوا للعلاج.

في الدراسات التي أجريت على الأطفال والمراهقين ، 31٪ من المراهقين الذين تناولوا الكبسولات (9 من 29) و 50٪ من الأطفال الذين تناولوا الحل الفموي (31 من أصل 62) حققوا وحافظوا على الحمل الفيروسي أدناه 400 نسخة / مل بعد 48 أسبوع.

ما هي المخاطر المرتبطة Aptivus؟

في البالغين ، الآثار الجانبية الأكثر شيوعا مع Aptivus بالاشتراك مع ritonavir (شوهدت في أكثر من 1 مريض في 10) هي الإسهال والغثيان. لوحظت آثار جانبية مشابهة عند الأطفال والمراهقين ، على الرغم من أن التقيؤ والطفح الجلدي والحمى (الحُمَّى) كانا أكثر شيوعًا من البالغين. للحصول على القائمة الكاملة لجميع الآثار الجانبية التي تم الإبلاغ عنها مع Aptivus ، راجع منشور الحزمة.

لا ينبغي أن تستخدم Aptivus في الأشخاص الذين قد يكونون حساسين (حساسية) ل tipranavir أو أي من المكونات الأخرى. لا ينبغي استخدام عقار Aptivus في المرضى الذين يعانون من مشاكل في الكبد متوسطة إلى شديدة أو يعالجون بأي من الأدوية التالية:

1. ريفامبيسين (لعلاج السل) ؛
2. نبتة سانت جون (إعداد الخضروات المستخدمة في علاج الاكتئاب) ؛
3. الأدوية التي يتم استقلابها بنفس الطريقة مثل الأبتيفوس أو ريتونافير والتي تكون خطيرة إذا وصلت إلى تركيزات عالية في الدم. للحصول على قائمة كاملة بهذه الأدوية ، انظر منشور الحزمة.

كما هو الحال مع العقاقير المضادة لفيروس نقص المناعة البشرية الأخرى ، قد يكون المرضى الذين يتلقون Aptivus عرضة لخطر الإصابة بالحامض الشحمي (تغيرات في توزيع الدهون في الجسم) ، تنخر العظم (موت الأنسجة العظمية) أو متلازمة إعادة تنشيط المناعة (أعراض التهابية تسببها إعادة تنشيط الجهاز المناعي) . قد يكون المرضى الذين يعانون من مشاكل في الكبد (بما في ذلك التهاب الكبد B أو C) أكثر عرضة لخطر تلف الكبد إذا أخذوا Aptivus.

لماذا تمت الموافقة على Aptivus؟

وجدت لجنة المنتجات الطبية للاستخدام البشري (CHMP) أن الدراسات تدعم استخدام كبسولات Aptivus في البالغين. على الرغم من أن اللجنة كانت لديها شكوك حول كيفية تصميم الدراسة للأطفال والمراهقين ، وجدت الدراسة أن نتائج الدراسة تدعم استخدام الكبسولات في المراهقين والحل عن طريق الفم لدى الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 2 إلى 12 سنة. وقررت لجنة الأرصاد الجوية (CHMP) أن فوائد كبسولات "أبتيفوس" ، عندما يتم تعاطيها مع الريتونافير بجرعات منخفضة ، تفوق مخاطرها مقارنة بمزيج المعالجة المضادة للفيروسات القهقرية لفيروس HIV-1 في البالغين والمراهقين الذين تبلغ أعمارهم 12 سنة وما دون ، العلاج الأولي المكثف ، مع فيروسات مقاومة لمثبطات الأنزيم البروتيني متعددة. وقررت اللجنة أيضا أن منافع الحل الشفوي لـ Aptivus تفوق مخاطرها على الأطفال الذين يخضعون لمعاملة مكثفة قبل الأعمار من سنتين إلى 12 سنة. ومع ذلك ، كانت هناك معلومات غير كافية لدعم استخدام الحل عن طريق الفم في المرضى الذين تبلغ أعمارهم 12 سنة أو أكثر.

أوصت اللجنة بأن يتم منح Aptivus ترخيصًا للتسويق. ومع ذلك ، خلصت اللجنة إلى أنه ينبغي استخدام الدواء فقط كعلاج "الملاذ الأخير" عندما لا يتوقع أن يكون هناك مثبط آخر للأنزيم البروتيني فعال.

صُنِّف Aptivus أصلاً في "ظروف استثنائية" ، لأنه ، لأسباب علمية ، لم يكن من الممكن الحصول على معلومات كاملة عن الدواء. منذ أن قدمت الشركة المعلومات الإضافية المطلوبة ، تمت إزالة الشرط المتعلق بـ "ظروف استثنائية" في 15 أبريل 2008.

معلومات أخرى حول Aptivus:

في 25 أكتوبر 2005 ، منحت المفوضية الأوروبية شركة Boehringer Ingelheim International GmbH ترخيصًا ساريًا صالحًا لشركة Aptivus في جميع أنحاء الاتحاد الأوروبي.

للحصول على النسخة الكاملة لـ EPAR من Aptivus ، انقر هنا.

آخر تحديث لهذا الملخص: 05-2009